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藥物化學(xué)與藥物研發(fā)案例 版權(quán)信息
- ISBN:9787302620266
- 條形碼:9787302620266 ; 978-7-302-62026-6
- 裝幀:一般銅版紙
- 冊數(shù):暫無
- 重量:暫無
- 所屬分類:>
藥物化學(xué)與藥物研發(fā)案例 本書特色
本書杜絕空談,作者隊(duì)伍全部有豐富的一線藥物研究開發(fā)實(shí)戰(zhàn)經(jīng)驗(yàn),國內(nèi)名牌大學(xué)教授和世界著名藥企研發(fā)人員聯(lián)袂打造,線上線下融合,趣味性與科學(xué)性相結(jié)合,特色鮮明!
藥物化學(xué)與藥物研發(fā)案例 內(nèi)容簡介
本書擬通過30個藥物研發(fā)成功案例,總結(jié)藥物化學(xué)在藥物研發(fā)過程中的關(guān)鍵性事件以及涉及到的藥物化學(xué)經(jīng)驗(yàn)知識,總結(jié)相關(guān)的知識點(diǎn),引發(fā)學(xué)生理解藥物化學(xué)的核心作用,啟發(fā)學(xué)者對藥物化學(xué)的興趣。根據(jù)藥學(xué)教學(xué)的特點(diǎn),本書你針對大學(xué)高年級的學(xué)生及研究生教學(xué)使用。即可選座教材,也可選做參考書,與現(xiàn)有教材匹配使用。
藥物化學(xué)與藥物研發(fā)案例 目錄
**章 抗2型糖尿病藥物西格列汀的藥物化學(xué)與工藝研究 1
**節(jié)抗2型糖尿病藥物西格列汀簡介 1
第二節(jié)腸促胰島激素及其降解酶二肽酰肽酶-4(DPP-4) 2
第三節(jié)基于性質(zhì)的藥物設(shè)計 3
第四節(jié)常見影響藥物 ADME/T性質(zhì)的因素 4
第五節(jié)早期DPP-4抑制劑的藥效及毒性研究 7
第六節(jié)先導(dǎo)化合物的確認(rèn) 9
第七節(jié)β-氨基酸系列先導(dǎo)化合物的優(yōu)化 12
第八節(jié)新藥西格列汀的臨床研究 14
第九節(jié)西格列汀的工藝化學(xué) 15
第二章 胰島素藥物的研發(fā)歷程 22
**節(jié)糖尿病及胰島素簡介 22
第二節(jié)胰島素藥物的研發(fā) 28
第三節(jié) 總結(jié)與展望 39
第三章 GLP-1受體激動劑的研發(fā)歷程 41
**節(jié)胰高血糖素樣肽-1 41
第二節(jié)GLP-1藥物的研發(fā) 43
第三節(jié)GLP-1藥物研發(fā)中的失敗案例及其啟示 50
第四節(jié) 總結(jié)與展望 52
第四章 基于鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)體(SGLT2)抑制劑開發(fā)的
抗糖尿病藥物 53
**節(jié)糖尿病及抗糖尿病藥物概述 53
第二節(jié)鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SGLT2)抑制劑 58
第三節(jié)達(dá)格列凈研發(fā)成功經(jīng)驗(yàn) 67
第五章 降膽固醇藥物阿托伐他汀 69
**節(jié)高膽固醇血癥與心血管疾病 69
第二節(jié)降膽固醇藥物阿托伐他汀 74
第三節(jié)阿托伐他汀的藥物化學(xué) 80
第四節(jié)總結(jié)與展望 103
第六章 高血壓血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑氯沙坦及其類似物的發(fā)現(xiàn) 110
**節(jié)高血壓及治療高血壓的常用藥物 110
第二節(jié)腎素血管緊張素系統(tǒng) 111
第三節(jié)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 114
第四節(jié)氯沙坦的研發(fā) 115
第五節(jié)其他氯沙坦類似化合物的發(fā)現(xiàn) 133
第七章 抗血栓藥物阿哌沙班 139
**節(jié)什么是血栓? 139
第二節(jié)血栓的治療方案 141
第三節(jié)阿哌沙班的藥物化學(xué) 144
第四節(jié)阿哌沙班的臨床適應(yīng)證 160
第八章 抗凝藥物磺達(dá)肝癸鈉的研發(fā) 161
**節(jié)血栓性疾病 161
第二節(jié)血栓性疾病的治療 164
第三節(jié)抗凝血藥物——磺達(dá)肝癸鈉的發(fā)現(xiàn)歷程 168
第四節(jié)磺達(dá)肝癸鈉的化學(xué)工藝 182
第五節(jié)總結(jié)與展望 186
第九章 抗丙型肝炎病毒核苷前藥索非布韋的研發(fā) 188
**節(jié)丙型肝炎 188
第二節(jié)抗丙肝病毒核苷前藥——索非布韋 191
第三節(jié)索非布韋的臨床研究 207
第四節(jié)總結(jié)與展望 209
第十章 首個HIV-1整合酶抑制劑雷特格韋 212
**節(jié)艾滋病與HIV 212
第二節(jié)抗HIV藥物 214
第三節(jié)雷特格韋的研發(fā)歷程 216
第四節(jié)雷特格韋的合成工藝研究 237
第五節(jié)總結(jié)與展望 243
第十一章 HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展 247
**節(jié)病毒概述 247
第二節(jié)獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)與人類免疫缺陷病毒(HIV) 249
第三節(jié)HIV蛋白酶與沙奎那韋 251
第四節(jié)沙奎那韋的進(jìn)一步發(fā)展 257
第五節(jié)總結(jié)與展望 264
第十二章 全新作用機(jī)制的抗流感藥物巴洛沙韋 268
**節(jié)流感病毒 268
第二節(jié)抗流感藥物 271
第三節(jié)巴洛沙韋的研發(fā)歷程 273
第十三章 抗腫瘤天然藥物紫杉醇 290
**節(jié)紫杉醇的發(fā)現(xiàn)及開發(fā) 290
第二節(jié)紫杉醇的藥物化學(xué) 300
第三節(jié)紫杉醇前藥的設(shè)計策略 312
第四節(jié)總結(jié)與展望 323
第十四章 抗腫瘤藥物艾立布林 325
**節(jié)艾立布林的抗腫瘤作用機(jī)制 326
第二節(jié)艾立布林的研發(fā)歷程 329
第三節(jié)艾立布林的藥理特點(diǎn) 341
第四節(jié)艾立布林的臨床研究及安全性評價 343
第五節(jié)總結(jié)與展望 344
第十五章 靶向抗腫瘤藥物蛋白激酶抑制劑伊馬替尼 346
**節(jié)蛋白激酶與蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物 346
第二節(jié)伊馬替尼的藥物化學(xué) 360
第三節(jié)伊馬替尼的耐藥與解決方案 371
第四節(jié)總結(jié)與展望 381
第十六章 共價不可逆表皮生長因子受體抑制劑阿法替尼 383
**節(jié)阿法替尼簡介 383
第二節(jié)EGFR和喹唑啉類EGFR小分子抑制劑 384
第三節(jié)基于共價抑制策略的藥物設(shè)計 387
第四節(jié)共價不可逆EGFR抑制劑——阿法替尼的研發(fā)歷程 390
第五節(jié)阿法替尼的合成 406
第六節(jié)總結(jié)與展望 410
第十七章 抗乳腺癌藥物他莫昔芬 414
**節(jié)雌激素受體與乳腺癌 414
第二節(jié)選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑他莫昔芬的藥物化學(xué) 419
第三節(jié)他莫昔芬的臨床研究 436
第四節(jié)總結(jié)與展望 441
第十八章 三唑類抗真菌藥物氟康唑 445
**節(jié)真菌感染概述 445
第二節(jié)抗真菌藥物概述 447
第三節(jié)氟康唑的研發(fā)歷程 451
第四節(jié)氟康唑的結(jié)構(gòu)優(yōu)化——新一代三唑類抗真菌藥物的研發(fā) 457
第十九章 抗菌藥物利奈唑胺的發(fā)現(xiàn)及其合成工藝研究 461
**節(jié)抗菌藥物的發(fā)展 461
第二節(jié)抗菌藥物利奈唑胺的發(fā)現(xiàn) 463
第三節(jié)抗菌藥物利奈唑胺的生物活性和藥代動力學(xué)特性 468
第四節(jié)利奈唑胺的抗菌機(jī)制 473
第五節(jié)唑烷酮類抗生素構(gòu)-效關(guān)系研究 476
第六節(jié)利奈唑胺的合成工藝研究 482
第七節(jié)總結(jié)與展望 485
第二十章 碳青霉烯類抗菌藥物美羅培南 486
**節(jié)細(xì)菌感染及常用抗菌藥物類型簡介 486
第二節(jié)細(xì)菌耐藥形勢及特殊使用級抗菌藥物 491
第三節(jié)美羅培南的研發(fā) 493
第四節(jié)其他碳青霉烯類抗菌藥物的研究進(jìn)展 501
第二十一章 抗寄生蟲病藥吡喹酮 507
**節(jié)寄生蟲病 507
第二節(jié)抗寄生蟲病藥吡喹酮 509
第三節(jié)吡喹酮的藥物化學(xué) 513
第四節(jié)吡喹酮和左旋吡喹酮的綠色合成工藝 517
第五節(jié)總結(jié)與展望 526
第二十二章 質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑 528
**節(jié)消化性潰瘍 528
第二節(jié)為什么是奧美拉唑 535
第三節(jié)奧美拉唑的藥物化學(xué) 543
第四節(jié)奧美拉唑的臨床應(yīng)用 547
第五節(jié)總結(jié)與展望 550
第二十三章 勃起功能障礙治療藥物環(huán)腺苷磷酸二酯酶5A
抑制劑的發(fā)現(xiàn) 552
**節(jié)陰莖勃起功能相關(guān)的NO-cGMP信號通路 552
第二節(jié)抗勃起功能障礙治療藥物西地那非 557
第三節(jié)第二和第三代高選擇性PDE5A抑制劑上市 561
第四節(jié)選擇性PDE5A抑制劑的合成方法研究 571
第五節(jié)PDE5A抑制劑的分子作用機(jī)制 574
第六節(jié)總結(jié)與展望 577
第二十四章 全身麻醉藥丙泊酚及其類似物的發(fā)現(xiàn) 579
**節(jié)麻醉簡介 579
第二節(jié)臨床麻醉的常用藥物 580
第三節(jié)全身靜脈麻醉藥丙泊酚及其類似物的藥物化學(xué) 583
第二十五章 多靶點(diǎn)藥物利培酮的發(fā)現(xiàn) 614
**節(jié)抗精神病藥 614
第二節(jié)利培酮的藥物化學(xué) 618
第三節(jié)利培酮的作用特點(diǎn) 624
第四節(jié) 總結(jié)與展望 627
第二十六章 首個抗腎性貧血藥物羅沙司他 628
**節(jié)腎性貧血及其發(fā)病機(jī)制 628
第二節(jié)腎性貧血治療藥物 632
第三節(jié)羅沙司他的研發(fā)歷程 636
第四節(jié)總結(jié)與展望 645
第二十七章 天然四環(huán)雙吡喃香豆素(+)-calanolide A及其類似物
的功能、藥用研究及開發(fā) 646
**節(jié)新型四環(huán)雙吡喃香豆素的發(fā)現(xiàn)及結(jié)構(gòu)多樣性 646
第二節(jié)天然非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 649
第三節(jié)改進(jìn)calanolides的抗HIV-1活性 654
第四節(jié)(+)-Calanolide A及其衍生物可抑制復(fù)制型及非復(fù)制型結(jié)核
分枝桿菌 664
第五節(jié)NFC衍生物的熒光活性:一個腦洞大開的結(jié)果 672
第六節(jié)總結(jié)與展望 683
第二十八章 骨骼系統(tǒng)特異性靶向藥物雙膦酸 687
**節(jié)發(fā)現(xiàn)雙膦酸的故事 687
第二節(jié)雙膦酸藥理學(xué)作用機(jī)制的發(fā)現(xiàn) 690
第三節(jié)含氮雙膦酸的藥物化學(xué) 695
第四節(jié)雙膦酸抑制劑的新應(yīng)用 704
第二十九章 選擇性靶向環(huán)氧合酶2的非甾體抗炎藥塞來昔布 707
藥物化學(xué)與藥物研發(fā)案例 作者簡介
劉剛,清華大學(xué)藥學(xué)院終身教授,清華大學(xué)藥學(xué)院創(chuàng)始人,教育部長江學(xué)者特聘教授,清華大學(xué)百人教授,協(xié)和學(xué)者特聘教授,中國藥學(xué)會科學(xué)進(jìn)步一等獎獲得者。
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