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藥物開發與合成的藝術 版權信息
- ISBN：9787122371485
- 條形碼：9787122371485 ; 978-7-122-37148-5
- 裝幀：一般膠版紙
- 冊數：暫無
- 重量：暫無
- 所屬分類：>>
藥物開發與合成的藝術 本書特色
本書是wiley 出版的 The art of process chemistry 的中文版，全書共七章，每一章都針對一個臨床候選項目的合成工藝進行論述，并且分析了目標化合物的藥物化學合成路線。同時本書也論述了如何通過優化原有路線，設計新的路線或開發新的化學轉化方法來克服相關藥物化學合成路線存在的潛在問題。通過這樣的優化，將合成化學工藝提升到“藝術”的高度。書中每一章都由兩部分組成，反映了工藝化學的兩個基本作用：構建成本效率的工藝過程與發現新的高效的化學。在每一章的“項目開發過程”中，討論了工藝化學開發研究的初始階段。
藥物開發與合成的藝術 內容簡介
默克的創始人George Merck曾經說過，“我們從來不要忘記，做藥是為了人，而不是為了利潤。如果我們記住這一點，利潤會隨之而來，并且從不會失約。我們記得越深刻，利潤也就越大。”秉承這一原則，默克的研發化學家們在做好藥物合成工藝的同時，愿意給同行分享工藝開發過程中的技術成果。 本書介紹了九個藥物的工藝開發過程。每一個藥物的工藝開發都是一個完整的故事。基本都從藥物的背景知識入手，以反合成分析的策略探討化學鍵切斷的可行性以及藥物化學合成路線存在的問題，按照藥物開發的進度提出解決問題的方案。并把解決問題過程中發現的新方法發展成新的化學工藝。 在工藝開發過程中，研發化學家們充分考慮工藝的安全、環境、路線設計、反應步驟及順序、保護基團取舍、后處理、原材料的市場供應、成本控制以及工藝開發的時機等方方面面。本書展示了默克公司工藝開發的精湛技巧，也體現了工藝開發中永不滿足的精神。因此，本書可以作為國內藥企研發人員的參考書，也可以作為藥物合成、有機化學等專業本科高年級以及研究生的參考書。
藥物開發與合成的藝術 目錄
**章開發非核苷逆轉錄酶抑制劑依法韋侖及相關的候選藥物/1
1.1**個候選藥物（2）/2
1.1.1項目發展狀況/2
1.1.2化學研究/9
1.2依法韋侖/17
1.2.1項目發展狀況/17
1.2.2化學研究/31
1.3結論/37
致謝/37
參考文獻/38
第二章CCR5受體拮抗劑/41
2.1項目發展狀況/41
2.1.1藥物化學的合成路線/41
2.1.2工藝開發/43
2.2化學研究/57
2.2.1動力學拆分/59
2.2.2配體修飾/62
2.2.3NMR研究揭示反應機理/62
2.2.4確認“保留-保留”機理的進一步研究/66
2.3結論/68
致謝/69
參考文獻/69
第三章5α-還原酶抑制劑——非那雄胺的研發故事/72
3.1項目發展狀況/73
3.1.1非那雄胺/73
3.1.2第二代候選藥物/89
3.2化學研究/98
3.2.1機理研究——DDQ氧化/98
3.2.2酯合成Weinreb酰胺的新方法/104
3.3結論/105
致謝/105
參考文獻/105
第四章利扎曲坦（Maxalt）：5-HT1D受體激動劑/110
4.1項目發展狀況/111
4.1.1藥物化學的合成路線/111
4.1.2工藝開發/112
4.2化學研究/123
4.2.1應用鈀催化環化反應合成吲哚乙酸/123
4.2.2發展鈀化學的吲哚合成新方法/125
4.3結論/131
致謝/131
參考文獻/131
第五章SERM：選擇性雌激素受體調節劑/134
5.1項目發展狀況/135
5.1.1藥物化學的合成路線/135
5.1.2工藝開發/136
5.2化學研究/147
5.2.1亞砜導向的烯烴還原機理/147
5.2.2亞砜導向的硼烷還原反應在其他類似化合物的應用/150
5.3結論/152
致謝/152
參考文獻/152
第六章HIV整合酶抑制劑：雷特格韋/156
6.1項目發展狀況/157
6.1.1藥物化學的合成路線/157
6.1.2工藝開發/158
6.2化學研究/173
6.2.1微波促進熱重排的研究/173
6.2.2熱重排反應的機理研究/173
6.3結論/180
致謝/180
參考文獻/180
第七章環戊烷基NK-1受體拮抗劑/182
7.1項目發展狀況/183
7.1.1藥物化學的合成路線/183
7.1.2工藝開發/185
7.2化學研究/201
7.2.1Red-Al還原烯丙醇（46）/201
7.2.2氧離子還原的構象問題/202
7.2.3手性酰亞胺（67）合成醚鍵/204
7.3結論/208
致謝/208
參考文獻/209
第八章葡激酶活化劑/212
8.1項目發展狀況/212
8.1.1藥物化學的合成路線/212
8.1.2工藝開發/214
8.2化學研究/220
8.2.1開發N-Boc-四氫吡咯的手性α-芳基化新工藝/220
8.2.2N-Boc-四氫吡咯的手性α-芳基化反應的適用范圍/222
8.2.3偶聯反應細節考察/224
8.3結論/225
致謝/226
參考文獻/226
第九章CB1R反向激動劑——泰倫那班/229
9.1項目發展狀況/229
9.1.1引言/229
9.1.2藥物化學的合成路線/230
9.1.3初始策略——*后一步形成酰胺鍵/231
9.2項目進一步開發/239
9.2.1引言/239
9.2.2新的合成路線/240
9.2.3評估和路線選擇/257
9.3結論/258
致謝/258
參考文獻/258
索引/261
1.1**個候選藥物（2）/2
1.1.1項目發展狀況/2
1.1.2化學研究/9
1.2依法韋侖/17
1.2.1項目發展狀況/17
1.2.2化學研究/31
1.3結論/37
致謝/37
參考文獻/38
第二章CCR5受體拮抗劑/41
2.1項目發展狀況/41
2.1.1藥物化學的合成路線/41
2.1.2工藝開發/43
2.2化學研究/57
2.2.1動力學拆分/59
2.2.2配體修飾/62
2.2.3NMR研究揭示反應機理/62
2.2.4確認“保留-保留”機理的進一步研究/66
2.3結論/68
致謝/69
參考文獻/69
第三章5α-還原酶抑制劑——非那雄胺的研發故事/72
3.1項目發展狀況/73
3.1.1非那雄胺/73
3.1.2第二代候選藥物/89
3.2化學研究/98
3.2.1機理研究——DDQ氧化/98
3.2.2酯合成Weinreb酰胺的新方法/104
3.3結論/105
致謝/105
參考文獻/105
第四章利扎曲坦（Maxalt）：5-HT1D受體激動劑/110
4.1項目發展狀況/111
4.1.1藥物化學的合成路線/111
4.1.2工藝開發/112
4.2化學研究/123
4.2.1應用鈀催化環化反應合成吲哚乙酸/123
4.2.2發展鈀化學的吲哚合成新方法/125
4.3結論/131
致謝/131
參考文獻/131
第五章SERM：選擇性雌激素受體調節劑/134
5.1項目發展狀況/135
5.1.1藥物化學的合成路線/135
5.1.2工藝開發/136
5.2化學研究/147
5.2.1亞砜導向的烯烴還原機理/147
5.2.2亞砜導向的硼烷還原反應在其他類似化合物的應用/150
5.3結論/152
致謝/152
參考文獻/152
第六章HIV整合酶抑制劑：雷特格韋/156
6.1項目發展狀況/157
6.1.1藥物化學的合成路線/157
6.1.2工藝開發/158
6.2化學研究/173
6.2.1微波促進熱重排的研究/173
6.2.2熱重排反應的機理研究/173
6.3結論/180
致謝/180
參考文獻/180
第七章環戊烷基NK-1受體拮抗劑/182
7.1項目發展狀況/183
7.1.1藥物化學的合成路線/183
7.1.2工藝開發/185
7.2化學研究/201
7.2.1Red-Al還原烯丙醇（46）/201
7.2.2氧離子還原的構象問題/202
7.2.3手性酰亞胺（67）合成醚鍵/204
7.3結論/208
致謝/208
參考文獻/209
第八章葡激酶活化劑/212
8.1項目發展狀況/212
8.1.1藥物化學的合成路線/212
8.1.2工藝開發/214
8.2化學研究/220
8.2.1開發N-Boc-四氫吡咯的手性α-芳基化新工藝/220
8.2.2N-Boc-四氫吡咯的手性α-芳基化反應的適用范圍/222
8.2.3偶聯反應細節考察/224
8.3結論/225
致謝/226
參考文獻/226
第九章CB1R反向激動劑——泰倫那班/229
9.1項目發展狀況/229
9.1.1引言/229
9.1.2藥物化學的合成路線/230
9.1.3初始策略——*后一步形成酰胺鍵/231
9.2項目進一步開發/239
9.2.1引言/239
9.2.2新的合成路線/240
9.2.3評估和路線選擇/257
9.3結論/258
致謝/258
參考文獻/258
索引/261
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