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分子藥理學(葉勇)(第二版)

包郵 分子藥理學(葉勇)(第二版)

出版社:化學工業出版社出版時間:2025-01-01
開本: 16開 頁數: 313
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分子藥理學(葉勇)(第二版) 版權信息

分子藥理學(葉勇)(第二版) 內容簡介

分子藥理學是在分子水平上研究藥物作用機理的一門學科,是醫藥類專業的核心課程,也是醫藥學相關專業的重要基礎課程。 《分子藥理學》內容涵蓋了神經遞質、離子通道、免疫調節因子、酶、核酸、激素、自體活性物質、受體、信號轉導的分子作用機制、對應藥物現狀和研究進展,并闡述了分子藥理學現代實驗技術方法等。本教材的特點是以體內主要分子分類闡述,突出分子作用機理和以之為靶點的藥物的結構設計以及創新藥物的開發,體現了系統性、創新性和實用性。 本書內容通俗易懂,適合作為化學、化工、生物等與藥學有交叉專業本科生的教材,也可作為藥學、制藥、生物制藥等專業研究生的教材,或作為相關專業研究人員的參考書。

分子藥理學(葉勇)(第二版)分子藥理學(葉勇)(第二版) 前言

分子藥理學(葉勇)(第二版) 目錄

第1章 緒論 001 1.1 分子藥理學概念 001 1.2 分子藥理學學科的目的和任務 003 1.3 分子藥理學的研究內容 004 1.3.1 受體 004 1.3.2 細胞內信號轉導 005 1.3.3 離子通道 005 1.3.4 離子交換體 006 1.3.5 酶 006 1.3.6 核酸 007 1.3.7 生物活性物質 007 1.3.8 免疫分子 008 1.4 分子藥理學發展 008 1.5 分子藥理學的應用 010 1.5.1 體內信息系統的研究 010 1.5.2 基因治療 010 1.5.3 構效關系 012 1.5.4 免疫治療 013 1.5.5 藥物代謝 015 1.5.6 生物制藥和中藥制藥 016 1.6 我國在分子藥理學研究領域的成就 018 1.7 分子藥理學與科技倫理 023 思考題 024第2章 神經遞質 025 2.1 神經遞質的種類和特點 025 2.1.1 膽堿類遞質 025 2.1.2 單胺類遞質 026 2.1.3 氨基酸類遞質 027 2.1.4 肽類遞質 028 2.2 神經遞質作用機制 029 2.2.1 神經元之間的作用過程 029 2.2.2 神經遞質的作用過程 030 2.3 神經遞質的轉運體 031 2.3.1 質膜神經遞質轉運體 031 2.3.2 囊泡神經遞質轉運體 033 2.4 神經遞質新進展 035 2.4.1 神經元的遞質基因表型 035 2.4.2 突觸更新的可塑性 035 2.4.3 遞質共存現象 036 2.4.4 受體-環化酶系-磷蛋白與信息加工加工 036 思考題 036 拓展閱讀 036第3章 神經遞質調節藥物 038 3.1 膽堿類藥物 038 3.1.1 擬膽堿藥 038 3.1.2 抗膽堿藥 039 3.1.3 乙酰膽堿酯酶抑制藥 041 3.1.4 促乙酰膽堿釋放藥 042 3.2 單胺類藥物 042 3.2.1 多巴胺 042 3.2.2 去甲腎上腺素與5-羥色胺 043 3.3 氨基酸類藥物 043 3.3.1 γ-氨基丁酸 043 3.3.2 谷氨酸 045 3.4 神經肽類藥物 046 3.4.1 P物質 046 3.4.2 神經肽Y 046 3.4.3 促腎上腺皮質激素釋放激素 047 3.4.4 內源性阿片肽 047 3.4.5 膽囊收縮素 048 3.4.6 其他神經肽類 048 思考題 049第4章 離子通道 050 4.1 離子通道概念和特征 050 4.2 離子通道基本結構 051 4.2.1 電壓門控離子通道 051 4.2.2 化學門控離子通道 053 4.3 離子通道生理功能 053 4.4 離子通道類型 054 4.4.1 鈉通道 054 4.4.2 鈣通道 055 4.4.3 鉀通道 056 4.4.4 氯離子通道 058 4.5 離子轉運體 059 4.5.1 離子交換體 059 4.5.2 Na+,K+-ATP酶 059 4.5.3 質子泵 059 4.5.4 鈣泵 059 思考題 059 拓展閱讀 060第5章 離子通道調節藥物 061 5.1 局部麻醉藥 061 5.2 抗心律失常藥 062 5.2.1 鈉通道阻滯藥 062 5.2.2 鈣拮抗藥 065 5.3 抗癲癇藥 065 5.3.1 大發作藥物 066 5.3.2 小發作藥物 067 5.3.3 部分性發作藥物 067 5.4 磺酰脲類降糖藥 068 5.5 利尿藥 069 5.5.1 利尿藥作用部位 069 5.5.2 高效利尿藥 070 5.5.3 中效利尿藥 071 5.5.4 低效利尿藥 072 5.6 離子通道藥物研究趨勢 073 思考題 074第6章 免疫調節因子 075 6.1 免疫因子種類與作用 075 6.2 免疫球蛋白與抗體 076 6.2.1 免疫球蛋白的結構 077 6.2.2 免疫球蛋白的特性 078 6.2.3 抗體的免疫原性 079 6.2.4 免疫球蛋白和抗體的生物學功能 080 6.2.5 人工制備的抗體類型 081 6.3 補體蛋白 082 6.3.1 補體激活途徑 082 6.3.2 生物學功能 083 6.3.3 補體系統缺陷相關的疾病 084 6.4 主要組織相容性抗原 084 6.4.1 HLA分子的分布、結構及主要作用作用 084 6.4.2 HLA基因復合體的遺傳特點 085 6.4.3 HLA分子的功能 086 6.5 白細胞分化抗原和黏附分子 087 6.5.1 白細胞分化抗原 087 6.5.2 黏附分子 088 思考題 089 拓展閱讀 089第7章 免疫調節藥物 090 7.1 免疫增強藥 091 7.1.1 左旋咪唑 091 7.1.2 卡介苗 091 7.1.3 白細胞介素2 091 7.1.4 干擾素 091 7.1.5 異丙肌苷 092 7.1.6 轉移因子 092 7.1.7 人免疫球蛋白 092 7.1.8 云芝多糖K 092 7.2 免疫抑制藥 092 7.2.1 環孢素 092 7.2.2 他克莫司 093 7.2.3 西羅莫司 093 7.2.4 抗代謝藥 094 7.2.5 烷化劑 094 7.2.6 抗體 094 7.2.7 雷公藤多苷 094 7.3 免疫調節藥物的研究進展 094 7.3.1 多糖類 095 7.3.2 黃酮類 096 7.3.3 生物堿類 096 7.3.4 皂苷類 096 思考題 097第8章 酶 098 8.1 酶的種類和性質 098 8.1.1 酶的種類 098 8.1.2 酶的其他歸類法 099 8.1.3 酶的性質和特點 101 8.2 酶的結構和作用機制 101 8.2.1 酶的結構 101 8.2.2 酶的作用機制 102 8.3 幾種特殊的酶 108 8.3.1 調節酶 108 8.3.2 同工酶 108 8.3.3 誘導酶 109 8.3.4 多酶復合物 109 8.3.5 固定化酶 109 8.3.6 雜化酶 109 8.3.7 模擬酶 109 8.4 酶的應用 109 8.5 藥用酶研究進展 111 8.5.1 新技術在治療酶中的應用 112 8.5.2 酶作為藥物靶點的研究 113 思考題 113 拓展閱讀 113第9章 藥物酶 115 9.1 肝藥酶 115 9.1.1 典型CYP的活性 116 9.1.2 CYP催化的反應及其分子機制 120 9.2 血管緊張素轉化酶 121 9.2.1 血管緊張素轉化酶的結構 121 9.2.2 血管緊張素轉化酶的類型、分布及功功能 121 9.2.3 血管緊張素轉化酶抑制劑 122 9.3 磷酸酶 123 9.3.1 磷酸酶的分類 123 9.3.2 磷酸酶的作用 124 9.4 SOD 125 9.4.1 SOD的種類及分布 125 9.4.2 SOD的分子結構與理化性質 126 9.5 NO合酶 128 9.5.1 NOS的分型 128 9.5.2 NOS基因和結構 128 9.5.3 NOS活性的調節 129 9.5.4 內源性NOS抑制劑及其代謝酶系統系統 129 9.6 磷酸二酯酶 130 9.6.1 PDEs的種類及分布 130 9.6.2 PDEs及其抑制劑與相關疾病的概況概況 131 9.7 纖溶酶 133 9.7.1 鏈激酶 133 9.7.2 尿激酶 133 9.7.3 組織纖溶酶原激活因子 134 9.7.4 茴酰化纖溶酶原鏈激酶激活劑復合物復合物 134 思考題 134第10章 核酸 135 10.1 核酸的種類和組成 135 10.1.1 核酸種類 135 10.1.2 核酸的組成 135 10.1.3 核苷酸的衍生物 136 10.2 核酸的性質及應用 137 10.2.1 核酸的性質 137 10.2.2 分子雜交 137 10.2.3 DNA芯片技術及應用 138 10.3 基因 139 10.3.1 結構基因和調節基因 139 10.3.2 基因家族 139 10.3.3 假基因 140 10.3.4 重疊基因 140 10.3.5 移動基因 140 10.3.6 斷裂基因 140 10.3.7 基因組 141 10.4 轉錄調節因子 141 10.4.1 轉錄前水平的調控 141 10.4.2 真核生物的轉錄阻遏 144 10.4.3 轉錄后水平的調控 145 10.5 基因工程 146 10.5.1 DNA重組技術 146 10.5.2 基本步驟 146 10.6 基因治療 147 10.6.1 治療分類 147 10.6.2 治療方式 147 10.6.3 治療途徑 148 思考題 148 拓展閱讀 148第11章 核酸類藥物 150 11.1 核酸疫苗 150 11.1.1 核酸疫苗的特點 150 11.1.2 DNA疫苗的組成結構 151 11.1.3 核酸疫苗的作用機制 151 11.1.4 核酸疫苗的應用現狀 151 11.2 siRNA 153 11.2.1 siRNA作用機制 153 11.2.2 siRNA藥物 154 11.3 核酸抗腫瘤藥 156 11.3.1 嘌呤類似物 157 11.3.2 鳥苷類似物 157 11.3.3 腺苷類似物 157 11.3.4 尿嘧啶類似物 158 11.3.5 胞苷類似物 159 11.3.6 其他核苷類似物 161 11.4 核酸類藥物的研究進展 161 11.4.1 Aptamer 162 11.4.2 抗基因 162 11.4.3 核酶 162 11.4.4 反義核酸 162 11.4.5 RNA干擾劑 163 思考題 163第12章 激素 164 12.1 概述 164 12.1.1 激素分類 164 12.1.2 激素作用特點 166 12.1.3 激素在生命活動中的意義 167 12.2 常見激素的結構和活性 167 12.2.1 腎上腺激素 167 12.2.2 皮質激素 169 12.2.3 甲狀腺素 170 12.2.4 胰島素 171 12.2.5 性激素 172 12.3 激素的作用機制 174 12.3.1 由細胞膜受體介導的機制 174 12.3.2 由胞內受體介導的機制 175 思考題 176 拓展閱讀 176第13章 激素類藥物 178 13.1 糖皮質激素類藥物 178 13.2 胰島素及相關藥物 180 13.2.1 胰島素分泌促進劑 180 13.2.2 胰島素增敏劑 184 13.3 抗甲狀腺藥 186 13.3.1 硫脲類 186 13.3.2 碘及碘化物 186 13.3.3 放射性碘 186 13.3.4 β受體阻斷藥 187 13.4 性激素及相關藥物 187 13.4.1 雌激素及相關藥物 187 13.4.2 雄激素及相關藥物 189 13.4.3 孕激素及相關藥物 190 思考題 192第14章 自體活性物質 193 14.1 自體活性物質種類 193 14.1.1 組胺 193 14.1.2 5-羥色胺 194 14.1.3 前列腺素 195 14.1.4 白三烯 195 14.1.5 細胞因子 197 14.1.6 血小板活化因子 199 14.1.7 血管活性肽類 200 14.1.8 一氧化氮 200 14.1.9 血管緊張素 201 14.1.10 腺苷 202 14.1.11 P物質 203 14.1.12 氧自由基 203 14.2 自體活性物質的作用機制 204 14.2.1 組胺受體 204 14.2.2 5-羥色胺受體 205 14.2.3 前列腺素受體 206 14.2.4 白三烯受體 207 14.2.5 細胞因子受體 208 14.2.6 腺苷受體 209 14.2.7 血管緊張素受體 209 14.2.8 氧自由基 210 思考題 212 拓展閱讀 212第15章 自體活性物質相關藥物 213 15.1 前列腺素類似藥物 213 15.1.1 主要藥物及用途 213 15.1.2 米索前列醇 214 15.2 抗血栓藥 215 15.2.1 抗血小板藥 216 15.2.2 抗凝血藥 217 15.3 抗白三烯藥 219 15.3.1 白三烯受體拮抗劑 219 15.3.2 白三烯合成抑制劑 220 15.4 一氧化氮類藥物 221 15.5 抗組胺藥 222 15.5.1 H1受體阻滯藥 222 15.5.2 H2受體阻滯藥 223 思考題 223第16章 受體 224 16.1 受體的發現 224 16.2 受體的概念 225 16.3 受體的特性 225 16.4 受體的命名 225 16.5 受體的分類 228 16.5.1 G蛋白偶聯受體 228 16.5.2 酶活性受體 230 16.5.3 核內受體 231 16.6 受體與配體間的相互作用 232 16.7 受體學說 233 16.7.1 占領學說 233 16.7.2 速率學說 233 16.7.3 變構學說 233 16.7.4 誘導契合學說 234 16.8 受體亞型和亞基作用機制 234 16.9 受體調節 235 16.9.1 藥物調節 235 16.9.2 生理調節 236 思考題 237 拓展閱讀 237第17章 藥物相關受體 238 17.1 受體激動藥與阻斷藥 238 17.2 乙酰膽堿受體 238 17.2.1 乙酰膽堿受體的結構 239 17.2.2 乙酰膽堿受體的作用機制 240 17.3 腎上腺素受體 240 17.3.1 腎上腺素受體的分類 241 17.3.2 腎上腺素受體結構與功能的關系關關系 241 17.4 阿片受體 242 17.5 氨基酸受體 242 17.6 組胺受體 243 17.6.1 組胺受體的亞型、分布及作用機制機機制 243 17.6.2 組胺受體的生理效應 244 17.7 腺苷受體 245 17.8 以受體理論為指導開展的新藥研究研究研究 246 思考題 249第18章 信號轉導 250 18.1 細胞化學信號傳遞過程 250 18.1.1 化學信號的種類 250 18.1.2 化學信號的細胞外傳遞 251 18.1.3 化學信號的跨膜傳遞 252 18.2 鳥苷酸結合蛋白 253 18.2.1 G蛋白的分類與結構 253 18.2.2 G蛋白與受體的相互作用 255 18.2.3 G蛋白效應器 257 18.3 第二信使系統 258 18.3.1 環腺苷酸 258 18.3.2 環鳥苷酸 259 18.3.3 磷酸肌醇 259 18.3.4 鈣離子 259 18.4 細胞內信息傳遞途徑 260 18.4.1 Gs/Gi-AC-cAMP信號途徑 260 18.4.2 Gq-PLCβ-DAG/IP3信號途徑 262 18.4.3 GC-cGMP-PKG信號途徑 263 18.4.4 受體酪氨酸蛋白激酶信號途徑 264 18.4.5 非受體酪氨酸蛋白激酶信號途徑途途徑 266 18.5 核受體及其信號途徑 266 18.6 不同信號途徑之間的交互作用 267 思考題 268 拓展閱讀 268第19章 信號轉導調節藥物 270 19.1 概述 270 19.1.1 作用于受體的藥物 270 19.1.2 作用于G蛋白的藥物 270 19.1.3 作用于效應器的藥物 271 19.1.4 作用于其他信號轉導分子的藥物藥藥物 272 19.2 酪氨酸激酶抑制劑 272 19.2.1 含喹唑啉結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑 273 19.2.2 含喹啉結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑 274 19.2.3 含吲哚結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑 275 19.2.4 含吲唑結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑 276 19.2.5 含嘧啶結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑 276 19.2.6 含噠嗪結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑 277 19.2.7 含芳基脲結構的多靶點酪氨酸激酶抑制劑 278 19.3 蛋白酪氨酸磷酸化酶抑制劑 279 19.3.1 無機化合物抑制劑 280 19.3.2 磷酸酯類抑制劑 280 19.3.3 噻二唑烷酮類抑制劑 281 19.3.4 醌類抑制劑 281 19.4 STATs信號途徑抑制劑 281 19.4.1 化合物STA21及其類似物 282 19.4.2 Stattic及其類似物 283 19.4.3 姜黃素 283 19.4.4 喹啉酮類似物 284 19.5 TOR信號抑制劑 284 19.5.1 雷帕霉素及其衍生物 285 19.5.2 PI3K抑制劑 285 19.6 RAGE靶點藥物 286 19.6.1 sRAGE 287 19.6.2 抗RAGE的抗體 287 19.6.3 RAGE的反義核酸和核酶技術 287 19.6.4 小分子RAGE抑制劑 287 思考題 288第20章 分子藥理學實驗技術 289 20.1 PCR技術 289 20.1.1 PCR原理 289 20.1.2 常用PCR分類 289 20.2 重組DNA技術 291 20.2.1 目的基因的制備 291 20.2.2 接合反應 292 20.2.3 細菌轉化 292 20.2.4 菌落篩選 292 20.2.5 菌種培養保存和復蘇 293 20.3 基因轉染技術 293 20.3.1 化學轉染法 293 20.3.2 生物方法 294 20.4 核酸雜交技術 294 20.4.1 核酸分子雜交原理 294 20.4.2 核酸分子雜交類型 294 20.5 基因芯片技術 296 20.5.1 基因芯片技術原理 296 20.5.2 基因芯片關鍵技術環節 297 20.6 反義核酸技術 298 20.6.1 反義核酸作用機制 299 20.6.2 反義核酸的種類 299 20.6.3 RNA干擾技術 299 20.6.4 反義寡核苷酸 300 20.7 酶聯免疫吸附測定 300 20.7.1 基本原理 301 20.7.2 分類及其操作步驟 301 20.8 聚丙烯酰胺凝膠電泳 304 20.8.1 基本原理 304 20.8.2 操作步驟 305 20.9 Western印跡法 305 20.9.1 基本原理 305 20.9.2 操作步驟 306 20.10 免疫共沉淀 306 20.10.1 基本原理 306 20.10.2 操作步驟 307 20.11 膜片鉗技術 307 20.11.1 膜片鉗技術基本原理與特點 307 20.11.2 膜片鉗記錄的幾種形式 308 20.12 放射配體受體結合實驗 309 20.12.1 原理 309 20.12.2 測定方法 311 思考題 311 參考文獻 312
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