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化學制藥工藝學(杜大明) 版權信息
- ISBN：9787122457721
- 條形碼：9787122457721 ; 978-7-122-45772-1
- 裝幀：平裝
- 冊數：暫無
- 重量：暫無
- 所屬分類：>>
化學制藥工藝學(杜大明) 內容簡介
“化學制藥工藝學”是大學制藥工程專業一門重要的核心課程。《化學制藥工藝學》是針對制藥工程專業的特點，結合編者在化學制藥工藝學教學和科學研究方面的經驗，并參考了國內外新近出版的相關教材以及國內外有關的文獻資料編寫的。全書共分十二章，**章至六章分別為緒論、化學制藥工藝路線的設計與選擇、化學制藥的工藝研究、手性藥物的制備技術、中試放大與生產工藝規程、化學制藥與環境保護；第七章至第十二章選取達沙替尼、鹽酸度洛西汀、奧美沙坦酯、克拉霉素、鹽酸莫西沙星以及帕博西尼等六個具有代表性的化學藥物，對其合成路線的選擇和生產工藝原理等方面進行了詳細剖析和闡述，以進一步加深讀者對前六章內容的理解和掌握。本書內容充實、新穎，將理論知識結合生產實踐，具有較好的系統性，深入探討了化學制藥工藝路線設計、選擇和研究的方法，注重突出經濟高效、清潔生產和手性技術等內容。 《化學制藥工藝學》可作為高等學校制藥工程、藥學、藥物化學、化學工程與工藝等專業本科生教材，也可供從事化學制藥研發、生產等相關領域技術人員參考。
化學制藥工藝學(杜大明) 目錄
**章 緒論 1一、化學制藥工藝學及其研究內容 1二、化學制藥工藝學國內外發展現狀和趨勢 1三、藥品生產質量管理法規 4四、本課程的教學內容和要求 5思考題 6參考文獻 6**節 化學制藥工藝路線設計的目的 7第二節 化學制藥工藝路線的設計 8一、逆合成分析法 8二、分子對稱法 22三、模擬類推法 28第三節 化學制藥工藝路線的評價與選擇 40一、化學制藥工藝路線的評價標準 40**章 緒論 1一、化學制藥工藝學及其研究內容 1二、化學制藥工藝學國內外發展現狀和趨勢 1三、藥品生產質量管理法規 4四、本課程的教學內容和要求 5思考題 6參考文獻 6
第二章 化學制藥工藝路線的設計與選擇 7**節 化學制藥工藝路線設計的目的 7第二節 化學制藥工藝路線的設計 8一、逆合成分析法 8二、分子對稱法 22三、模擬類推法 28第三節 化學制藥工藝路線的評價與選擇 40一、化學制藥工藝路線的評價標準 40二、化學制藥工藝路線的選擇 47思考題 55參考文獻 55
第三章 化學制藥的工藝研究 56**節 概述 56第二節 反應物料的選擇 58一、反應試劑的選擇 58二、反應溶劑的選擇 63三、催化劑的選擇 66第三節 反應條件的優化 74一、配料比與反應物濃度 75二、加料順序與方法 77三、反應溫度 79四、反應壓力 81五、酸堿度（pH值） 82六、攪拌與攪拌方式 82七、反應時間與終點監控 83第四節 后處理與產物純化方法 83一、反應后處理方法 84二、產物純化方法 88思考題 94參考文獻 95
第四章 手性藥物的制備技術 96**節 手性 96一、概述 96二、構型命名法則和手性類型 98三、對映體組成和絕對構型的測定 100第二節 手性藥物 102一、概述 102二、手性藥物的分類 103三、手性藥物的制備方法 105第三節 外消旋體拆分 107一、直接結晶拆分法 107二、化學拆分法 109三、動力學拆分法 115四、色譜拆分法 120第四節 手性源合成 121一、糖類 122二、手性氨基酸類 123三、手性羥基酸類 124四、甾體類 125五、生物堿類 126第五節 不對稱合成 126一、手性輔劑控制的不對稱合成 127二、不對稱催化合成 129第六節 手性藥物合成實例 142思考題 144參考文獻 144
第五章 中試放大與生產工藝規程 147**節 中試放大研究 147一、中試放大的研究方法 147二、中試放大的研究內容 150第二節 物料衡算 155一、物料衡算的理論基礎 155二、確定物料衡算的計算基準及每年設備操作時間 155三、收集相關計算數據和物料衡算步驟 156第三節 藥品生產工藝規程 162一、生產工藝規程的主要作用 162二、制定生產工藝規程的原始資料和基本內容 163三、藥品生產工藝規程的制定和修訂 169思考題 169參考文獻 170
第六章 化學制藥與環境保護 171**節 概述 171一、環境保護的重要性 171二、我國防治污染的方針政策 171三、化學制藥廠污染的特點和現狀 172第二節 防治污染的主要措施 173一、綠色生產工藝的開發與利用 174二、循環套用 177三、綜合利用 178四、改進設備，加強管理 178第三節 廢水的處理 179一、廢水污染控制指標 179二、廢水處理的基本方法 184三、各類制藥廢水的處理 197第四節 廢氣的處理 198一、含塵廢氣的處理 198二、含無機污染物廢氣的處理 200三、含有機污染物廢氣的處理 201第五節 廢渣的處理 204一、回收和綜合利用 204二、廢渣的處理 204思考題 206參考文獻 207
第七章 達沙替尼的生產工藝 208**節 概述 208第二節 合成路線及其選擇 209一、達沙替尼的逆合成分析 209二、達沙替尼的合成工藝路線 211第三節 達沙替尼的生產工藝原理及其過程 219一、{5-[(2-氯-6-甲基苯基)氨甲酰基]噻唑-2-基}氨基甲酸叔丁酯的制備 220二、2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺的制備 220三、2-[4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基]乙醇的制備 221四、達沙替尼的制備 222思考題 223參考文獻 223
第八章 鹽酸度洛西汀的生產工藝 224**節 概述 224第二節 合成路線及其選擇 225一、度洛西汀的逆合成分析 225二、外消旋體拆分法工藝路線 227三、不對稱合成法工藝路線 233第三節 鹽酸度洛西汀的生產工藝原理及其過程 238一、3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙酮鹽酸鹽的制備 239二、3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇的制備 240三、(S)-3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇的制備 241四、(S)-N,N-二甲基-3-(萘-1-基氧基)-3-(噻吩-2-基)-1-丙胺的制備 241五、(S)-N-甲基-3-(萘-1-基氧基)-3-(噻吩-2-基)-1-丙胺的制備 242六、鹽酸度洛西汀的制備 243第四節 綜合利用與“三廢”處理 244一、(R)-3-(二甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇的利用 244二、(S)-扁桃酸的回收利用 244三、廢液處理及溶劑的回收和套用 244思考題 244參考文獻 245
第九章 奧美沙坦酯的生產工藝 246**節 概述 246第二節 奧美沙坦酯的合成工藝路線及其選擇 247一、奧美沙坦酯的逆合成分析 247二、奧美沙坦酯的合成工藝路線 248第三節 奧美沙坦酯的生產工藝原理及其過程 258一、2-丙基-4-(2-羥基丙烷-2-基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制備 259二、1-三苯甲基-5-[4'-(溴甲基)-(1,1'-聯苯基)-2-基]-1H-四氮唑的制備 260三、奧美沙坦酯的制備 262第四節 原輔材料的制備改進及“三廢”處理 266一、2-丙基-4-(2-羥基丙烷-2-基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制備 266二、“三廢”處理 268思考題 268參考文獻 268
第十章 克拉霉素的生產工藝 269**節 概述 269第二節 合成路線及其選擇 270一、發現時的合成路線 270二、區域選擇性的優化 271第三節 克拉霉素的生產工藝原理及其過程 278一、紅霉素A9-肟的制備 278二、“一鍋法”制備2'-O,4"-O-二(三甲基硅基)紅霉素A9-O-(1-異丙氧基環己基)肟 279三、6-甲氧基-2'-O,4"-O-二（三甲基硅基）紅霉素A9-O-(1-異丙氧基環己基)肟的制備 281四、克拉霉素的制備 282思考題 283參考文獻 284
第十一章 鹽酸莫西沙星的生產工藝 285**節 概述 285第二節 合成路線及其選擇 286一、鹽酸莫西沙星的逆合成分析 286二、鹽酸莫西沙星喹啉羧酸母核的工藝路線 287三、鹽酸莫西沙星手性側鏈的工藝路線 290四、鹽酸莫西沙星的合成工藝路線 294第三節 鹽酸莫西沙星喹啉羧酸母核的生產工藝原理及其過程 295一、2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯的制備 295二、“一鍋法”制備1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 296第四節 鹽酸莫西沙星手性側鏈的生產工藝原理及其過程 298一、6-芐基吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制備 298二、6-芐基-六氫-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制備 299三、(S,S)-6-芐基-六氫-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制備 300四、(S,S)-6-芐基-八氫-吡咯并[3,4-b]吡啶的制備 301五、(S,S)-八氫-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制備 302第五節 鹽酸莫西沙星的生產工藝原理及其過程 303一、鹽酸莫西沙星母核螯合物的制備 303二、鹽酸莫西沙星的制備 304第六節 綜合利用與“三廢”處理 305一、(R,R)-6-芐基-六氫-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的利用 305二、生產中“三廢”的處理 306思考題 306參考文獻 306
第十二章 帕博西尼的生產工藝 307**節 概述 307第二節 合成路線及其選擇 308一、帕博西尼的逆合成分析 308二、帕博西尼的工藝路線 309第三節 4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯的生產工藝原理及其過程 316一、4-(6-硝基吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯的制備 316二、4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯的制備 317第四節 6-溴-2-氯-8-環戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d ]嘧啶-7(8H )-酮的生產工藝原理及其過程 318一、5-溴-2-氯-N-環戊基嘧啶-4-胺的制備 318二、2-氯-8-環戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮的制備 319三、6-溴-2-氯-8-環戊基-5-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮的制備 320第五節 帕博西尼的生產工藝原理及其過程 322一、4-[6-(6-溴-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-氨基)吡啶-3-基]哌嗪-1-甲酸叔丁基酯的制備 322二、4-{6-[(6-(1-丁氧基乙烯基)-8-環戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基]吡啶-3-基}哌嗪-1-羧酸叔丁酯的制備 323三、帕博西尼的制備 324第六節 原輔材料的制備與“三廢”處理 326一、2,4-二氯-5-溴嘧啶的制備 326二、5-溴-2-硝基吡啶的制備 326三、“三廢”處理 326思考題 327參考文獻 327
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