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過渡金屬催化的藥物合成反應 版權信息
- ISBN：9787122461254
- 條形碼：9787122461254 ; 978-7-122-46125-4
- 裝幀：平裝
- 冊數：暫無
- 重量：暫無
- 所屬分類：>>
過渡金屬催化的藥物合成反應 本書特色
藥物是用來治療、預防、診斷疾病的化學物質，多數為有機化合物。歷史上藥物是通過萃取從藥用植物中獲得的，而今則主要通過藥物合成制備和生產。藥物合成依賴于有機合成反應，其中碳-碳鍵的構建特別為重要，應用非常普遍。長期以來，碳—碳鍵的構建多借助于傳統的有機反應，如傅-克（Friedel-Crafts）反應、維爾斯邁爾－哈克(Vilsmeier-Haack)反應等芳環上的親電取代反應，普林斯（Prins）反應、曼尼希（Mannich）反應等酸催化的加成和縮合反應，邁克爾（Michael）加成、雷夫馬斯基（Reformasky）反應等負離子為親核試劑的加成反應，以及鹵代烴與穩定碳負離子如堿金屬氰化物和炔鈉等的親核取代反應。在藥物合成上，這些反應即使未來仍將起不可或缺的作用。如今，藥物合成中面臨不斷提高的現實要求，如更高的局域與立體選擇性、反應過程的高效性、生態效益與經濟效益的有機結合等。為滿足這些要求，在藥物合成中必須挖掘、利用新的有機反應。
過渡金屬催化的藥物合成反應 內容簡介
《過渡金屬催化的藥物合成反應》主要介紹了過渡金屬催化偶聯反應的反應機理、基本反應和在藥物合成上的應用實例。本書共分9章：第1章赫克（Heck）反應，第2章鈴木（Suzuki）反應，第3章根岸（Negishi）反應，第4章熊田（Kumada-Corriu）偶聯反應，第5章薗頭（Sonogoshira）反應，第6章施蒂勒（Stille）反應，第7章檜山（Hiyama）偶聯反應，第8章Tsuji-Trost反應，以及第9章串聯反應。本書可用作制藥工程、藥物化學和化學專業高年級本科生以及研究生的教學用書，也可供相關領域科研人員參考。
過渡金屬催化的藥物合成反應 目錄
緒論 1
0.1 概述 1
0.2 Heck偶聯反應 3
0.3 Suzuki偶聯反應 4
0.4 Negishi偶聯反應 5
0.5 Kumada-Corriu偶聯反應 6
0.6 Sonogashira偶聯反應 8
0.7 Stille偶聯反應 9
0.8 Hiyama偶聯反應 10
0.9 Tsuji-Trost偶聯反應 12
0.10 結語 13
參考文獻 14 第1章 Heck 反應及其在藥物合成上的應用 17
1.1 Heck反應及其反應機理 17
1.2 基本的Heck反應 18
1.2.1 分子間Heck反應 18
1.2.2 分子內Heck反應 21
1.2.3 Heck串聯（tandem）反應 29
1.2.4 不對稱Heck反應 33
1.3 Heck反應在藥物合成上的應用實例 40
1.3.1 分子間反應的應用 40
1.3.2 分子內反應的應用 46
參考文獻 49 第2章 Suzuki反應及其在藥物合成上的應用 54
2.1 Suzuki反應及其機理 54
2.1.1 Suzuki反應 54
2.1.2 反應機理 55
2.2 基本的Suzuki反應 55
2.2.1 分子間Suzuki反應 55
2.2.2 分子內Suzuki反應 71
2.2.3 不對稱Suzuki反應 73
2.3 Suzuki反應在藥物合成上的應用實例 76
2.3.1 分子間反應的應用 76
2.3.2 分子內反應的應用 80
參考文獻 83 第3章 Negishi反應及其在藥物合成上的應用 89
3.1 Negishi反應及其機理 89
3.1.1 Negishi反應 89
3.1.2 反應機理 90
3.2 基本Negishi反應 90
3.2.1 C(sp2)-C(sp2)鍵的構建 91
3.2.2 C(sp)-C(sp2)鍵的構建 93
3.2.3 C(sp3)-C(sp2)鍵的構建 96
3.2.4 C(sp3)-C(sp3)鍵的構建 99
3.2.5 不對稱Negishi反應 101
3.3 Negishi反應在藥物合成上的應用實例 103
參考文獻 112 第4章 Kumada-Corriu偶聯反應及其在藥物合成上的應用 116
4.1 Kumada-Corriu偶聯反應及其反應機理 116
4.1.1 Kumada-Corriu偶聯反應 116
4.1.2 反應機理 117
4.2 基本的Kudama-Corriu偶聯反應 118
4.2.1 格氏試劑與乙烯基的偶聯 118
4.2.2 格氏試劑與芳基或雜芳基的偶聯 120
4.2.3 格式試劑與烷基的偶聯 125
4.2.4 特殊的Kumada-Corriu偶聯反應 127
4.2.5 不對稱Kumada-Corriu偶聯反應 129
4.3 Kumada-Corriu偶聯反應在藥物合成上的應用實例 132
參考文獻 139 第5章 Sonogashira反應及其在藥物合成上的應用 143
5.1 Sonogashira反應及機理 143
5.1.1 Sonogashira反應 143
5.1.2 反應機理 144
5.2 基本的Sonogashira反應 145
5.2.1 經典催化體系下的反應 146
5.2.2 單純鈀催化的Sonogashira反應 152
5.2.3 非貴金屬催化的Sonogashira反應 155
5.3 Sonogashira反應在藥物合成上的應用實例 156
參考文獻 162 第6章 Stille反應及其在藥物合成上的應用 166
6.1 Stille反應及其機理 166
6.1.1 Stille反應 166
6.1.2 反應機理 167
6.2 基本的Stille反應 168
6.2.1 基本的分子間Stille反應 168
6.2.2 分子內Stille反應 178
6.3 Stille反應在藥物合成上的應用實例 180
參考文獻 188 第7章 Hiyama偶聯反應及其在藥物合成上的應用 192
7.1 Hiyama偶聯反應及其反應機理 192
7.1.1 Hiyama偶聯反應 192
7.1.2 反應機理 193
7.2 基本的Hiyama偶聯反應 193
7.2.1 分子間Hiyama偶聯反應 193
7.2.2 分子內Hiyama反應 209
7.3 Hiyama反應在藥物合成上的應用實例 210
參考文獻 217 第8章 Tsuji-Trost反應及其在藥物合成上的應用 220
8.1 Tsuji-Trost反應及其機理 220
8.1.1 Tsuji-Trost反應 220
8.1.2 反應機理 222
8.2 基本的Tsuji-Trost反應 223
8.2.1 分子間Tsuji-Trost反應 223
8.2.2 分子內Tsuji-Trost反應 240
8.3 Tsuji-Trost反應在藥物和天然產物合成上的應用實例 251
參考文獻 257 第9章 過渡金屬催化串聯反應及其在藥物合成上的應用 262
9.1 Heck/Tsuji-Trost串聯反應及機理 262
9.1.1 Heck/Tsuji-Trost串聯反應 262
9.1.2 反應機理 263
9.1.3 基本的Heck/Tsuji-Trost反應 264
9.1.4 Heck/Tsuji-Trost反應在藥物和天然產物合成上的應用 278
9.2 Heck/Heck串聯反應 281
9.2.1 Heck/Heck串聯反應及機理 281
9.2.2 基本的Heck/Heck反應 281
9.2.3 Heck/Heck串聯反應在藥物和天然產物合成上的應用 288
9.3 Heck/Sonogashira串聯反應 292
9.3.1 Heck/Sonogashira串聯反應及機理 292
9.3.2 基本的Heck/Sonogashira反應 294
9.3.3 Heck/Sonogashira串聯反應在藥物和天然產物合成上的應用 299
9.4 Heck/Suzuki串聯反應 301
9.4.1 Heck/Suzuki串聯反應及反應機理 301
9.4.2 基本的Heck/Suzuki反應 302
9.4.3 Heck/Suzuki串聯反應在藥物和天然產物合成上的應用 313
9.5 Heck/C-H官能團化串聯反應 314
9.5.1 Heck/C-H官能團化串聯反應及機理 314
9.5.2 基本的Heck/C-H官能團化串聯反應 316
9.5.3 Heck/C-H官能團化串聯反應在藥物和天然產物合成上的應用 322
參考文獻 324
0.1 概述 1
0.2 Heck偶聯反應 3
0.3 Suzuki偶聯反應 4
0.4 Negishi偶聯反應 5
0.5 Kumada-Corriu偶聯反應 6
0.6 Sonogashira偶聯反應 8
0.7 Stille偶聯反應 9
0.8 Hiyama偶聯反應 10
0.9 Tsuji-Trost偶聯反應 12
0.10 結語 13
參考文獻 14 第1章 Heck 反應及其在藥物合成上的應用 17
1.1 Heck反應及其反應機理 17
1.2 基本的Heck反應 18
1.2.1 分子間Heck反應 18
1.2.2 分子內Heck反應 21
1.2.3 Heck串聯（tandem）反應 29
1.2.4 不對稱Heck反應 33
1.3 Heck反應在藥物合成上的應用實例 40
1.3.1 分子間反應的應用 40
1.3.2 分子內反應的應用 46
參考文獻 49 第2章 Suzuki反應及其在藥物合成上的應用 54
2.1 Suzuki反應及其機理 54
2.1.1 Suzuki反應 54
2.1.2 反應機理 55
2.2 基本的Suzuki反應 55
2.2.1 分子間Suzuki反應 55
2.2.2 分子內Suzuki反應 71
2.2.3 不對稱Suzuki反應 73
2.3 Suzuki反應在藥物合成上的應用實例 76
2.3.1 分子間反應的應用 76
2.3.2 分子內反應的應用 80
參考文獻 83 第3章 Negishi反應及其在藥物合成上的應用 89
3.1 Negishi反應及其機理 89
3.1.1 Negishi反應 89
3.1.2 反應機理 90
3.2 基本Negishi反應 90
3.2.1 C(sp2)-C(sp2)鍵的構建 91
3.2.2 C(sp)-C(sp2)鍵的構建 93
3.2.3 C(sp3)-C(sp2)鍵的構建 96
3.2.4 C(sp3)-C(sp3)鍵的構建 99
3.2.5 不對稱Negishi反應 101
3.3 Negishi反應在藥物合成上的應用實例 103
參考文獻 112 第4章 Kumada-Corriu偶聯反應及其在藥物合成上的應用 116
4.1 Kumada-Corriu偶聯反應及其反應機理 116
4.1.1 Kumada-Corriu偶聯反應 116
4.1.2 反應機理 117
4.2 基本的Kudama-Corriu偶聯反應 118
4.2.1 格氏試劑與乙烯基的偶聯 118
4.2.2 格氏試劑與芳基或雜芳基的偶聯 120
4.2.3 格式試劑與烷基的偶聯 125
4.2.4 特殊的Kumada-Corriu偶聯反應 127
4.2.5 不對稱Kumada-Corriu偶聯反應 129
4.3 Kumada-Corriu偶聯反應在藥物合成上的應用實例 132
參考文獻 139 第5章 Sonogashira反應及其在藥物合成上的應用 143
5.1 Sonogashira反應及機理 143
5.1.1 Sonogashira反應 143
5.1.2 反應機理 144
5.2 基本的Sonogashira反應 145
5.2.1 經典催化體系下的反應 146
5.2.2 單純鈀催化的Sonogashira反應 152
5.2.3 非貴金屬催化的Sonogashira反應 155
5.3 Sonogashira反應在藥物合成上的應用實例 156
參考文獻 162 第6章 Stille反應及其在藥物合成上的應用 166
6.1 Stille反應及其機理 166
6.1.1 Stille反應 166
6.1.2 反應機理 167
6.2 基本的Stille反應 168
6.2.1 基本的分子間Stille反應 168
6.2.2 分子內Stille反應 178
6.3 Stille反應在藥物合成上的應用實例 180
參考文獻 188 第7章 Hiyama偶聯反應及其在藥物合成上的應用 192
7.1 Hiyama偶聯反應及其反應機理 192
7.1.1 Hiyama偶聯反應 192
7.1.2 反應機理 193
7.2 基本的Hiyama偶聯反應 193
7.2.1 分子間Hiyama偶聯反應 193
7.2.2 分子內Hiyama反應 209
7.3 Hiyama反應在藥物合成上的應用實例 210
參考文獻 217 第8章 Tsuji-Trost反應及其在藥物合成上的應用 220
8.1 Tsuji-Trost反應及其機理 220
8.1.1 Tsuji-Trost反應 220
8.1.2 反應機理 222
8.2 基本的Tsuji-Trost反應 223
8.2.1 分子間Tsuji-Trost反應 223
8.2.2 分子內Tsuji-Trost反應 240
8.3 Tsuji-Trost反應在藥物和天然產物合成上的應用實例 251
參考文獻 257 第9章 過渡金屬催化串聯反應及其在藥物合成上的應用 262
9.1 Heck/Tsuji-Trost串聯反應及機理 262
9.1.1 Heck/Tsuji-Trost串聯反應 262
9.1.2 反應機理 263
9.1.3 基本的Heck/Tsuji-Trost反應 264
9.1.4 Heck/Tsuji-Trost反應在藥物和天然產物合成上的應用 278
9.2 Heck/Heck串聯反應 281
9.2.1 Heck/Heck串聯反應及機理 281
9.2.2 基本的Heck/Heck反應 281
9.2.3 Heck/Heck串聯反應在藥物和天然產物合成上的應用 288
9.3 Heck/Sonogashira串聯反應 292
9.3.1 Heck/Sonogashira串聯反應及機理 292
9.3.2 基本的Heck/Sonogashira反應 294
9.3.3 Heck/Sonogashira串聯反應在藥物和天然產物合成上的應用 299
9.4 Heck/Suzuki串聯反應 301
9.4.1 Heck/Suzuki串聯反應及反應機理 301
9.4.2 基本的Heck/Suzuki反應 302
9.4.3 Heck/Suzuki串聯反應在藥物和天然產物合成上的應用 313
9.5 Heck/C-H官能團化串聯反應 314
9.5.1 Heck/C-H官能團化串聯反應及機理 314
9.5.2 基本的Heck/C-H官能團化串聯反應 316
9.5.3 Heck/C-H官能團化串聯反應在藥物和天然產物合成上的應用 322
參考文獻 324
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