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烯硫醚動態共價鍵及其化學生物學應用 版權信息
- ISBN：9787122454737
- 條形碼：9787122454737 ; 978-7-122-45473-7
- 裝幀：平裝
- 冊數：暫無
- 重量：暫無
- 所屬分類：>>
烯硫醚動態共價鍵及其化學生物學應用 本書特色
化學生物學、藥物化學以及醫學的交叉為人們從分子層面揭示生命規律，對生命體系活性分子進行精準調控和標記，開發更高效的藥物篩選及遞送體系提供了極大的支撐和幫助。動態共價鍵由于其兼具了穩定性以及條件動態響應能力，在這些領域發揮了巨大的作用，但是目前對動態共價鍵的開發遠遠跟不上更深層次化學生物學的需求，其種類也相對較少，無法完全適用復雜的生命機制探索、新藥靶點發現以及生命體系精準調控。本書為讀者提供了一種新型氧化還原應激動態共價鍵在復雜生命機制探索，生物活性物質標記，環肽藥物構建以及藥物遞送等領域應用的藍圖，同時為化學生物學、藥物化學等專業本科生及研究生提供學習材料，亦可為化學生物學方向研究人員提供參考。
烯硫醚動態共價鍵及其化學生物學應用 內容簡介
《烯硫醚動態共價鍵及其化學生物學應用》全書共5章，主要內容包括：緒論（第1章）、烯硫醚動態共價鍵氧化還原響應性能研究及調控（第2章）、烯硫醚動態共價鍵在蛋白質標記中的應用（第3章）、烯硫醚動態共價鍵在藥物遞送領域的應用探究（第4章）、烯硫醚動態共價鍵在多肽環化領域的應用探究（第5章）。全書詳細且創新性地闡述了烯硫醚動態共價鍵的特點以及化學活性的調控策略，分別探討了該類動態共價鍵在化學生物學、藥物化學以及生物醫學領域的應用潛力。
《烯硫醚動態共價鍵及其化學生物學應用》可為化學生物學、藥物化學等專業本科生及研究生提供學習材料，亦可為化學生物學方向研究人員提供參考。
烯硫醚動態共價鍵及其化學生物學應用 目錄
第1章 緒論 001
1.1 引言 001
1.2 動態組合化學 001
1.2.1 超分子化學 001
1.2.2 動態共價化學 002
1.2.3 動態共價鍵 002
1.3 動態共價鍵的應用 005
1.3.1 動態共價鍵在生物活性物質及生命機制傳感方面的應用 005
1.3.2 動態共價鍵作為連接鍵在藥物遞送及控釋方面的應用 010
參考文獻 019 第2章 烯硫醚動態共價鍵氧化還原響應性能研究及調控 024
2.1 烯硫醚動態共價鍵體系模型的構建 025
2.1.1 主要試劑 025
2.1.2 實驗儀器 025
2.1.3 研究思路及合成路線 026
2.1.4 烯硫醚動態共價鍵模型體系的合成 026
2.2 烯硫醚動態共價鍵體系氧化還原響應性質研究及能力調控 031
2.2.1 儲備溶液配制說明及實驗條件 031
2.2.2 C-CN2COOMe的GSH取代動力學 031
2.2.3 iPrS-CN2COOMe的GSH取代動力學 032
2.2.4 Fmoc-bMe-S-Cys-CN2COOMe的GSH取代動力學 034
2.2.5 烯硫醚動態共價鍵的DTT還原 035
2.3 總結與展望 035
參考文獻 037 第3章 烯硫醚動態共價鍵在蛋白質標記中的應用 038
3.1 基于烯硫醚動態共價鍵的內源性單雙巰基蛋白同步可視化傳感 039
3.1.1 引言 039
3.1.2 實驗試劑與儀器 040
3.1.3 研究思路及合成路線 041
3.1.4 探針設計與合成 042
3.1.5 實驗條件及儲備溶液配制說明 044
3.1.6 結果與討論 045
3.1.7 總結與展望 053
3.2 噬菌體展示熒光環肽探針文庫構建及蛋白質分析研究 054
3.2.1 引言 054
3.2.2 熒光環肽文庫設計思路及合成路線 055
3.2.3 應答模塊合成路線 059
3.2.4 噬菌體展示文庫探針合成 059
3.2.5 探針響應及修飾性能考察 063
3.2.6 噬菌體展示多肽文庫滴度測定 065
3.2.7 噬菌體展示熒光環肽文庫對靶標蛋白Biotin-Keap1的篩選 065
3.2.8 單克隆測序結果 066
3.2.9 多肽的合成與環化 066
3.2.10 環肽分子對靶標蛋白的熒光檢測 067
3.2.11 總結與展望 068
3.3 基于新型烯硫醚動態共價鍵的細胞膜表面巰基-二硫鍵交換機制研究 068
3.3.1 引言 068
3.3.2 實驗試劑與儀器 070
3.3.3 研究思路及合成路線 070
3.3.4 探針合成 072
3.3.5 谷胱甘肽取代動力學 076
3.3.6 結果與討論 076
3.3.7 總結與展望 084
3.4 基于烯硫醚動態共價鍵探索細胞膜表面巰基受體介導增強跨膜運輸機制 085
3.4.1 引言 085
3.4.2 烯硫醚 087
3.4.3 烯硫醚動態探針體系合成 092
3.4.4 總結與展望 097
參考文獻 100 第4章 烯硫醚動態共價鍵在藥物遞送領域的應用探究 104
4.1 基于烯硫醚動態共價連接鍵的非內化藥物遞送體系構建 104
4.1.1 引言 104
4.1.2 研究思路及合成路線 105
4.1.3 烯硫醚非內化藥物遞送體系合成 107
4.1.4 聚合物POEGMA分子量及聚合度計算 113
4.1.5 給藥體系修飾效率表征 113
4.1.6 S-C及S-S猝滅體系的GSH還原動力學 113
4.1.7 烯硫醚載藥系統給藥內化機制研究 115
4.1.8 總結與展望 116
4.2 膜表面巰基受體-烯硫醚動態共價鍵交換反應介導跨膜遞送體系構建 116
4.2.1 引言 116
4.2.2 設計思路及研究內容 122
4.2.3 遞送體系合成 123
4.2.4 總結與展望 128
參考文獻 129 第5章 烯硫醚動態共價鍵在多肽環化領域的應用探究 132
5.1 引言 132
5.1.1 蛋白質-蛋白質相互作用 132
5.1.2 多肽藥物 133
5.1.3 環肽 134
5.1.4 多肽位點特異性反應 136
5.2 研究思路及意義 145
5.3 二元環肽噬菌體文庫構建及靶標篩選流程 146
5.3.1 實驗材料及試劑 146
5.3.2 實驗儀器 146
5.3.3 溶液配制 147
5.3.4 實驗方法 148
5.4 基于烯硫醚鍵的二元環肽配體篩選評價 153
5.4.1 靶標蛋白生物素化磁珠捕獲實驗 153
5.4.2 噬菌體展示多肽文庫滴度測定 154
5.4.3 噬菌體展示多肽文庫對生物素化的靶標蛋白Biotin-mCNα篩選 154
5.4.4 單克隆測序結果 155
5.4.5 高通量測序結果 155
5.4.6 多肽的合成與環化 156
5.4.7 活性測試 156
5.5 總結與展望 157
參考文獻 157
1.1 引言 001
1.2 動態組合化學 001
1.2.1 超分子化學 001
1.2.2 動態共價化學 002
1.2.3 動態共價鍵 002
1.3 動態共價鍵的應用 005
1.3.1 動態共價鍵在生物活性物質及生命機制傳感方面的應用 005
1.3.2 動態共價鍵作為連接鍵在藥物遞送及控釋方面的應用 010
參考文獻 019 第2章 烯硫醚動態共價鍵氧化還原響應性能研究及調控 024
2.1 烯硫醚動態共價鍵體系模型的構建 025
2.1.1 主要試劑 025
2.1.2 實驗儀器 025
2.1.3 研究思路及合成路線 026
2.1.4 烯硫醚動態共價鍵模型體系的合成 026
2.2 烯硫醚動態共價鍵體系氧化還原響應性質研究及能力調控 031
2.2.1 儲備溶液配制說明及實驗條件 031
2.2.2 C-CN2COOMe的GSH取代動力學 031
2.2.3 iPrS-CN2COOMe的GSH取代動力學 032
2.2.4 Fmoc-bMe-S-Cys-CN2COOMe的GSH取代動力學 034
2.2.5 烯硫醚動態共價鍵的DTT還原 035
2.3 總結與展望 035
參考文獻 037 第3章 烯硫醚動態共價鍵在蛋白質標記中的應用 038
3.1 基于烯硫醚動態共價鍵的內源性單雙巰基蛋白同步可視化傳感 039
3.1.1 引言 039
3.1.2 實驗試劑與儀器 040
3.1.3 研究思路及合成路線 041
3.1.4 探針設計與合成 042
3.1.5 實驗條件及儲備溶液配制說明 044
3.1.6 結果與討論 045
3.1.7 總結與展望 053
3.2 噬菌體展示熒光環肽探針文庫構建及蛋白質分析研究 054
3.2.1 引言 054
3.2.2 熒光環肽文庫設計思路及合成路線 055
3.2.3 應答模塊合成路線 059
3.2.4 噬菌體展示文庫探針合成 059
3.2.5 探針響應及修飾性能考察 063
3.2.6 噬菌體展示多肽文庫滴度測定 065
3.2.7 噬菌體展示熒光環肽文庫對靶標蛋白Biotin-Keap1的篩選 065
3.2.8 單克隆測序結果 066
3.2.9 多肽的合成與環化 066
3.2.10 環肽分子對靶標蛋白的熒光檢測 067
3.2.11 總結與展望 068
3.3 基于新型烯硫醚動態共價鍵的細胞膜表面巰基-二硫鍵交換機制研究 068
3.3.1 引言 068
3.3.2 實驗試劑與儀器 070
3.3.3 研究思路及合成路線 070
3.3.4 探針合成 072
3.3.5 谷胱甘肽取代動力學 076
3.3.6 結果與討論 076
3.3.7 總結與展望 084
3.4 基于烯硫醚動態共價鍵探索細胞膜表面巰基受體介導增強跨膜運輸機制 085
3.4.1 引言 085
3.4.2 烯硫醚 087
3.4.3 烯硫醚動態探針體系合成 092
3.4.4 總結與展望 097
參考文獻 100 第4章 烯硫醚動態共價鍵在藥物遞送領域的應用探究 104
4.1 基于烯硫醚動態共價連接鍵的非內化藥物遞送體系構建 104
4.1.1 引言 104
4.1.2 研究思路及合成路線 105
4.1.3 烯硫醚非內化藥物遞送體系合成 107
4.1.4 聚合物POEGMA分子量及聚合度計算 113
4.1.5 給藥體系修飾效率表征 113
4.1.6 S-C及S-S猝滅體系的GSH還原動力學 113
4.1.7 烯硫醚載藥系統給藥內化機制研究 115
4.1.8 總結與展望 116
4.2 膜表面巰基受體-烯硫醚動態共價鍵交換反應介導跨膜遞送體系構建 116
4.2.1 引言 116
4.2.2 設計思路及研究內容 122
4.2.3 遞送體系合成 123
4.2.4 總結與展望 128
參考文獻 129 第5章 烯硫醚動態共價鍵在多肽環化領域的應用探究 132
5.1 引言 132
5.1.1 蛋白質-蛋白質相互作用 132
5.1.2 多肽藥物 133
5.1.3 環肽 134
5.1.4 多肽位點特異性反應 136
5.2 研究思路及意義 145
5.3 二元環肽噬菌體文庫構建及靶標篩選流程 146
5.3.1 實驗材料及試劑 146
5.3.2 實驗儀器 146
5.3.3 溶液配制 147
5.3.4 實驗方法 148
5.4 基于烯硫醚鍵的二元環肽配體篩選評價 153
5.4.1 靶標蛋白生物素化磁珠捕獲實驗 153
5.4.2 噬菌體展示多肽文庫滴度測定 154
5.4.3 噬菌體展示多肽文庫對生物素化的靶標蛋白Biotin-mCNα篩選 154
5.4.4 單克隆測序結果 155
5.4.5 高通量測序結果 155
5.4.6 多肽的合成與環化 156
5.4.7 活性測試 156
5.5 總結與展望 157
參考文獻 157
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烯硫醚動態共價鍵及其化學生物學應用 作者簡介
高巍，副教授、碩士生導師，任職于長治學院化學系。 主要從事分子影像探針、多肽藥物、藥物遞送等相關領域的課題研究。近五年的研究工作主要圍繞“烯硫醚新型動態共價鍵及其在生物傳感、多肽環化及藥物遞送領域的應用”展開。迄今以第一作者或通訊作者身份在J.Am.Chem.SOC.、Anal.Chem.、Chem.Comm.、Sensors and Actuators B：Chemi-cal.、Dyes and Pigments等雜志上發表SCl論文10余篇。主持山西省自然科學基金面上項目傾項，山西省高等學校科技創新項目1項。 任長治學院化學生物學專業負責人，主要承擔《化學生物學》《化學生物學實驗》《分析化學》《分析化學實驗》等課程的教學任務。主持山西省高等學校教學改革項目1項。
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