藥物化學(xué)(尤啟冬)(第四版) 版權(quán)信息
- ISBN:9787122378835
- 條形碼:9787122378835 ; 978-7-122-37883-5
- 裝幀:一般膠版紙
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藥物化學(xué)(尤啟冬)(第四版) 內(nèi)容簡(jiǎn)介
《藥物化學(xué)》是教育部普通高等教育“十五”“十一五”國(guó)家級(jí)規(guī)劃教材和“十二五”普通高等教育本科國(guó)家級(jí)規(guī)劃教材。 《藥物化學(xué)》(第四版)全書共21章,主要內(nèi)容包括:緒論、藥物結(jié)構(gòu)與生物活性、藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝、新藥研究的基本原理和方法、鎮(zhèn)靜和抗癲癇藥、精神神經(jīng)疾病治療藥、神經(jīng)退行性疾病治療藥物、鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥、擬膽堿藥和抗膽堿藥、抗變態(tài)反應(yīng)藥物、消化系統(tǒng)藥物、降血糖藥和骨質(zhì)疏松治療藥、作用于腎上腺素受體的藥物、抗高血壓藥和利尿藥、心臟疾病藥物和血脂調(diào)節(jié)藥、甾體激素類藥物、抗生素、合成抗菌藥、抗病毒藥以及抗腫瘤藥物。第四版教材在編寫中更注重突出以藥物發(fā)現(xiàn)實(shí)例為主線,通過將藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、靶標(biāo)、藥物設(shè)計(jì)、構(gòu)效關(guān)系與現(xiàn)代藥物化學(xué)的基礎(chǔ)知識(shí)串聯(lián)起來,系統(tǒng)介紹新藥研究過程中所使用的基本原理和研究方法,介紹藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和性質(zhì),體內(nèi)代謝和生物活性的關(guān)系、變化規(guī)律,以及手性藥物有關(guān)的化學(xué)和生物學(xué)知識(shí)。 《藥物化學(xué)》(第四版)可作為高等醫(yī)藥院校、理工科院校的藥學(xué)類各專業(yè)、制藥工程專業(yè)的本科生專業(yè)核心課教材,也可供其他藥學(xué)相關(guān)科研人員學(xué)習(xí)和參考。
藥物化學(xué)(尤啟冬)(第四版) 目錄
一、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容和任務(wù)(The Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry)1
二、藥物化學(xué)的研究和發(fā)展(Research and Development of Medicinal Chemistry)2
三、我國(guó)藥物化學(xué)的發(fā)展(Achievements of Medicinal Chemistry in China)5
四、新藥研究與開發(fā)的過程和方法(Process and Methods of New Drug Research and Development)6
選讀文獻(xiàn)8
第二章藥物結(jié)構(gòu)與生物活性(Structure and Activity of Drugs)/ 9
**節(jié)藥物理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響(Affection of Physical and Chemical Properties of Drugs on its Pharmacologic Activity)10
一、藥物結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)(Chemical Structure and Physical and Chemical Properties of Drugs)10
二、藥物的親脂性和藥物活性(Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs)11
三、藥物的pKa和藥物活性(pKa and Pharmacological Activities of Drugs)13
四、藥物溶解度與藥物活性(Solubility and Pharmacological Activities of Drugs)15
五、藥物結(jié)構(gòu)與藥物滲透性(Chemical Structure and Permeability of Drugs)18
第二節(jié)藥物結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響(Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities)19
一、藥物與受體的鍵合作用(Binding of Drugs on Receptor)20
二、藥物的各官能團(tuán)對(duì)藥效的影響(Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities)23
三、藥物的電荷分布對(duì)藥效的影響(Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities)25
四、藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響(Affection of Stereostructure of Drugs on Pharmacological Activities)26
第三節(jié)藥物結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的影響(Affection of Drug Structure on Transportation)30
一、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響(Affection of Drug Structure on Membrane Transportation)30
二、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)血腦屏障透過性的影響(Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration)32
第四節(jié)藥物結(jié)構(gòu)對(duì)藥物毒副作用的影響(Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities)33
一、藥物與非靶標(biāo)結(jié)合引發(fā)的毒副作用(Toxic and Side Effects from Off-target Binding of Drugs)33
二、藥物與體內(nèi)代謝過程引發(fā)的毒副作用(Toxic and Side Effects from the Metabolism of Drugs)35
選讀文獻(xiàn)40
第三章藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝(Structure and Metabolism of Drugs)/ 41
**節(jié)官能團(tuán)化反應(yīng)(Functionalization Reactions)41
一、氧化反應(yīng)(Oxidation)42
二、還原反應(yīng)(Reduction)50
三、水解反應(yīng)(Hydrolysis)51
第二節(jié)結(jié)合反應(yīng)(Conjugation Reactions)52
一、葡萄糖醛酸結(jié)合(Glucuronic Acid Conjugation)52
二、硫酸結(jié)合(Sulfate Conjugation)54
三、氨基酸結(jié)合(Conjugation with Amino Acids)55
四、谷胱甘肽或巰基尿酸結(jié)合(Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation)56
五、乙;Y(jié)合(Acetylation)57
六、甲基化結(jié)合(Methylation)59
第三節(jié)藥物代謝研究在藥物開發(fā)中的應(yīng)用(Application of Drug Metabolism Research in Drug Development)60
選讀文獻(xiàn)62
第四章新藥研究的基本原理和方法(Basic Principles of New Drugs)/ 64
**節(jié)藥物分子的微觀結(jié)構(gòu)與宏觀性質(zhì)(Microscopic Structure and Macroscopic Properties of Drug Molecules)64
一、藥物的宏觀性質(zhì)(Macroscopic Properties of Drugs)65
二、藥物的微觀結(jié)構(gòu)(Microscopic Structure of Drugs)66
第二節(jié)苗頭化合物、先導(dǎo)化合物和候選藥物(Hit Compounds,Lead Compounds and Candidate Drugs)68
一、苗頭化合物(Hit Compounds)68
二、先導(dǎo)化合物(Lead Compounds)69
三、苗頭化合物和先導(dǎo)化合物的產(chǎn)生(Generation of Hit and Lead Compounds)70
四、候選藥物(Candidate Drugs)77
第三節(jié)藥物分子的修飾和優(yōu)化(Modification and Optimization of Drug Molecules)77
一、藥物分子修飾和優(yōu)化的目的(Purpose of Modification and Optimization of Drug Molecules)78
二、藥物分子修飾和優(yōu)化的常用方法(Approaches for Modification and Optimization of Drug Molecules)78
第四節(jié)定量構(gòu)效關(guān)系(Quantitative Structure-Activity Relationships)90
一、疏水性參數(shù)(Lipophilicity Parameters)91
二、電性參數(shù)(Electronic Parameters)91
三、立體參數(shù)(Steric Parameters)92
四、Hansch方法在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用(Hansch Method Using on Drug Design)92
第五節(jié)計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)(Computer-Aided Drug Design)93
一、基于受體結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)(Receptor-Structure-Based Drug Design)94
二、基于小分子的藥物設(shè)計(jì)(Molecular-Based Drug Design)95
選讀文獻(xiàn)98
第五章鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥(Sedative-Hypnotics and Antiepileptics)/ 99
**節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥(Sedative-Hypnotics)99
一、鎮(zhèn)靜催眠藥的發(fā)展及分類(Development and Classification of Sedative-Hypnotics)99
二、苯二氮類催眠鎮(zhèn)靜藥(Sedative-Hypnotics of Benzodiazepines)100
三、非苯二氮類GABAA受體激動(dòng)劑(Nonbenzodiazepine GABAA Agonists)107
四、褪黑素受體激動(dòng)劑(Melatonin Receptor Agonists)109
第二節(jié)抗癲癇藥(Antiepileptics)112
一、巴比妥類藥物(Barbiturates)112
二、巴比妥類的同型藥物(Homotypical Drugs of Barbiturates)115
三、二苯并氮雜類(Dibenzoazepines)117
四、GABA類似物 (Analogues of GABA)118
五、脂肪羧酸類 (Carboxylic Acids)120
六、其他結(jié)構(gòu)類型藥物(Other Drugs)121
選讀文獻(xiàn)121
第六章精神神經(jīng)疾病治療藥(Psychoterapeutic Drugs)/ 123
**節(jié)經(jīng)典的抗精神病藥(Classical Antipsychotic Drugs)123
一、經(jīng)典的抗精神病藥物作用機(jī)制和錐體外系副作用(The Mechanism and Extrapyramidal Side Effects of Classical Antipsychotic Drugs)123
二、吩噻嗪類(Phenothiazines)124
三、硫雜蒽類(Thioxanthenes)130
四、丁酰苯類及其類似物(Butyrophenones and Analogues)132
五、苯甲酰胺類(Benzamides)133
六、二苯二氮類及其衍生物(Dibenzodiazepines and Derivatives)136
第二節(jié)非經(jīng)典的抗精神病藥物(Atypical Antipsychotic Drugs)136
一、非經(jīng)典的抗精神病藥物的作用機(jī)制(The Mechanism of Atypical Antipsychotic Drugs)136
二、非經(jīng)典抗精神病藥物的“多靶標(biāo)藥物設(shè)計(jì)”(Multiple Target Drug Design of Atypical Antipsychotics)137
三、非經(jīng)典的抗精神病藥物(Atypical Antipsychotic Drugs)138
第三節(jié)抗抑郁藥(Antidepressive Drugs)142
一、單胺氧化酶抑制劑(Monoamine Oxidase Inhibitors,MAOIs)142
二、去甲腎上腺素再攝取抑制劑(Norepinephrine Reuptake Inhibitors)143
三、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)145
四、新發(fā)展的抗抑郁藥(New Antidepressant Drugs)149
第四節(jié)抗焦慮藥和抗躁狂藥(Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs)152
一、抗焦慮藥(Antianxiety Drugs)152
二、抗躁狂藥(Antimanic Drugs)153
選讀文獻(xiàn)154
第七章神經(jīng)退行性疾病治療藥物(Drugs for Neurodegeneration Disease)/ 155
**節(jié)抗帕金森病藥(Anti-Parkinson’s Disease Drugs)155
一、抗帕金森病藥物的作用機(jī)制(Action Mechanism of Anti-Parkinson’s Disease Drugs)155
二、作用于多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(Agents on Dopaminergic Neural System)156
三、NMDA受體拮抗劑(NMDA Receptor Antagonists)161
四、腺苷A2A受體抑制劑(Adenosine A2A Receptor Inhibitors)161
五、作用于其他靶標(biāo)的藥物(Agents on Other Targets)162
第二節(jié)抗阿爾茨海默病藥物(Anti-Alzheimer’s Disease Drugs)163
一、膽堿能系統(tǒng)改善藥物(Drugs of Improving Cholinergic System)164
二、β-、γ-分泌酶抑制劑(β-,γ-Secretase Inhibitors)168
三、Tau蛋白抑制劑(Tau Protein Inhibitors)170
四、H3受體拮抗劑(H3 Receptor Antagonists)171
五、NMDA受體拮抗劑(NMDA Receptor Antagonists)172
六、其他藥物(Other Drugs)172
選讀文獻(xiàn)173
第八章鎮(zhèn)痛藥(Analgesics)/ 174
**節(jié)嗎啡及其衍生物(Morphine and Its Derivatives)174
第二節(jié)合成鎮(zhèn)痛藥(Synthetic Analgesics)177
一、嗎啡烴類及苯并嗎喃類(Morphinanes and Benzomorphanes)177
二、哌啶類(Piperidines)179
三、氨基酮類(Aminoketones)181
四、其他類(Others)182
第三節(jié)阿片受體和阿片樣物質(zhì)(Opiate Receptors and Opiate-Like Substances)183
一、阿片受體及其晶體結(jié)構(gòu)(Opiate Receptors and Their Crystal Structures)183
二、阿片樣物質(zhì)(Opiate-Like Substances,OLS)184
選讀文獻(xiàn)185
第九章非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)/ 186
**節(jié)非甾體抗炎藥的作用機(jī)制(Mechanism of Action for NSAIDs)187
一、花生四烯酸代謝途徑和炎癥介質(zhì)(Metabolism of Arachidonic Acid and Inflammatory Mediator)187
二、非甾體抗炎藥的作用靶標(biāo)(Target of NSAIDs)188
第二節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥(Antipyretic Analgesics)189
一、苯胺類(Anilines)189
二、水楊酸類(Salicylic Acids)190
三、吡唑酮類(Pyrazolones)193
第三節(jié)非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)194
一、非選擇性的非甾體抗炎藥(Nonselective NSAIDs)194
二、選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑(Selective Cycloxygenase-2 Inhibitors)205
第四節(jié)痛風(fēng)治療藥(Agents Used to Treat Gout)209
一、抑制尿酸生成的藥物(Drugs that Decrease Uric Acid Formation)210
二、促進(jìn)尿酸排泄藥物(Drugs that Increase Uric Acid Secretion)211
三、急性痛風(fēng)期治療藥物(Drugs for Acute Gout Treatment)212
選讀文獻(xiàn)212
藥物化學(xué)(尤啟冬)(第四版) 作者簡(jiǎn)介
尤啟冬,中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院,教授 博士生導(dǎo)師,尤啟冬教授課題組主要從事藥物化學(xué)、生物有機(jī)化學(xué)及化學(xué)生物學(xué)等相關(guān)領(lǐng)域的研究工作,研究?jī)?nèi)容涵蓋抗腫瘤藥物,心血管藥物、抗菌藥物、手性藥物等,承擔(dān)國(guó)家"十五"、"十一五"科技重大專項(xiàng)、國(guó)家"863"、"973"科技計(jì)劃項(xiàng)目、國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目及省部級(jí)科技攻關(guān)等縱向研究項(xiàng)目20余項(xiàng)。尤啟冬教授發(fā)表論文260余篇,其中SCI論文80余篇, 申請(qǐng)專利34項(xiàng),授權(quán)專利19項(xiàng)。
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