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藥物代謝動力學技術在藥物設計和開發中的應用 版權信息
- ISBN：9787030628923
- 條形碼：9787030628923 ; 978-7-03-062892-3
- 裝幀：平裝
- 冊數：暫無
- 重量：暫無
- 所屬分類：>>
藥物代謝動力學技術在藥物設計和開發中的應用 本書特色
本書是由多位活躍在中國、美國各大制藥公司和研究機構的藥物代謝學家根據他們的工作經驗和實踐撰寫的。本書包括四個部分，A部分為讀者提供了ADME概念的概述和當前的研究主題，包括在藥物發現和開發研究中的吸收、分布、代謝、排泄和轉運體，活性和毒性代謝物，建模和模擬，生物藥及個體化給藥等內容。B部分描述了ADME研究的系統和方法;這些包括ADME篩選技術，滲透性和轉運體研究，藥物跨體內特殊屏障如血腦屏障（BBB）或胎盤屏障的分布，細胞色素P450（CYP）抑制，誘導，表型分型，用于研究代謝和轉運體的動物模型以及膽汁收集,等.
藥物代謝動力學技術在藥物設計和開發中的應用 內容簡介
本書是由多位活躍在中國、美國各大制藥公司和研究機構的藥物代謝學家根據他們的工作經驗和實踐撰寫的。本書包括四個部分, A部分為讀者提供了ADME概念的概述和當前的研究主題, 包括在藥物發現和開發研究中的吸收、分布、代謝、排泄和轉運體, 活性和毒性代謝物, 建模和模擬, 生物藥及個體化給藥等內容。B部分描述了ADME研究的系統和方法 ; 這些包括ADME篩選技術, 滲透性和轉運體研究, 藥物跨體內特殊屏障如血腦屏障 (BBB) 或胎盤屏障的分布, 細胞色素P450 (CYP) 抑制, 誘導, 表型分型, 用于研究代謝和轉運體的動物模型以及膽汁收集等。
藥物代謝動力學技術在藥物設計和開發中的應用 目錄
譯者的話原著序原著前言A 部分吸收、分布、代謝、排泄、概述及前沿論題1 監管條件下的藥物處置研究及包含代謝產物安全性評價（MIST）的新藥注冊申報（NDA） 31.1 引言 31.2 非臨床概述 51.3 PK 51.4 吸收 51.5 分布 61.5.1 血漿蛋白結合 61.5.2 組織分布 71.5.3 乳汁和胎盤分布研究 81.6 代謝 81.6.1 體外代謝研究 91.6.2 藥物藥物相互作用研究 101.6.3 體內代謝研究 121.7 排泄 141.8 代謝信息對藥品說明書的影響 141.9 總結 142 探尋ADME*佳性質用于臨床候選藥物和新藥臨床研究申請（IND）數據包 162.1 簡介 162.2 NCE和臨床研究申請（IND）數據包 172.3 ADME性質優化 182.3.1 吸收 202.3.2 代謝 222.3.3 PK 242.4 中樞神經系統藥物的ADME優化 262.5 總結 273 藥物轉運體在藥物相互作用和藥物處置中的作用 293.1 引言 293.2 ABC轉運體 313.2.1 Pgp（MDR1，ABCB1） 313.2.2 乳腺癌耐藥蛋白BCRP（ABCG2） 323.2.3 多藥耐藥相關蛋白2 MRP2（ABCC2） 333.3 SLC轉運體 353.3.1 OCT1（SLC22A1）和OCT2（SLC22A2） 353.3.2 MATE1（SLC47A1）和MATE2K（SLC47A 2） 373.3.3 OAT1（SLC22A6）和OAT3（SLC22A8） 383.3.4 OATP1B1（SLCO1B ，SLC21A6），OATP1B3（SLCO1B3，SLC21A8）和OATP2B1（SLCO2B1，SLC21A9） 403.4 用于藥物開發的體外試驗 433.4.1 評估候選藥物抑制作用時的注意事項 433.4.2 評估候選藥物作為底物時的注意事項 433.4.3 實驗體系 443.5 總結和展望 514 藥物代謝產物的藥理和毒理活性 534.1 前言 534.2 潛在活性代謝產物評估 544.2.1 藥物發現階段活性代謝物的檢測 564.2.2 代謝物混合物的生物活性評價方法 574.2.3 代謝產物生成的方法 574.3 代謝產物潛在毒性的評估 584.3.1 研究反應性代謝產物生成的方法 604.3.2 反應性代謝產物研究：體外 604.3.3 反應性代謝產物研究：體內 604.3.4 反應性代謝產物的數據解讀 614.3.5 代謝產物對脫靶毒性的貢獻 614.4 藥物代謝產物的安全性測試 624.5 總結 635 在藥物研發中改善生物藥的藥學特性：獨特的挑戰和解決方案 645.1 介紹 645.2 藥代動力學 655.3 代謝與處置 685.4 免疫原性 705.5 毒性及其臨床前評估 725.6 可比性 735.7 結語 746 臨床劑量預測：應用藥代動力學/藥效學建模和仿真的方法 756.1 介紹 756.2 藥代動力學和藥效學中生物標志物的應用 776.2.1 藥代動力學 776.2.2 藥效學 776.2.3 生物標志物 786.3 基于模型的臨床藥物開發 806.3.1 建模 806.3.2 仿真 816.3.3 群體建模 826.3.4 定量藥理學 826.4 首次人體試驗劑量 836.4.1 作為開發工具的藥物分類系統 836.4.2 種屬間異速放大 856.4.3 動物種屬、血漿蛋白結合和體內體外相關性 866.5 實例 876.5.1 首次人體試驗劑量 876.5.2 兒科用藥劑量 886.6 討論和結語 907 藥物基因組學和個體化用藥 927.1 背景 927.2 藥物治療的個體差異 927.3 我們都是人類變異體 937.4 在藥物治療中個體差異的根源 947.5 藥物靶點的基因多態性 957.6 細胞色素P450酶的遺傳多態性 967.7 其他藥物代謝酶的遺傳多態性 987.8 轉運體的遺傳多態性 1007.9 藥物基因組學和藥物安全性 1007.10 華法林的藥物基因組學：個體化用藥舉例 1027.11 個體化藥物治療能夠實現嗎?1047.12 結論 1048 藥物代謝與藥代動力學在中國藥物發現與開發中的應用綜述 1068.1 引言 1068.2 新藥研發中的PK-PD轉化研究 1068.3 藥物發現與早期開發中的吸收、分布、代謝、排泄和毒性（ADME/T）研究 1078.4 新藥研發中的藥物轉運體 1098.5 為新藥研發服務的DMPK研究 1108.5.1 中國藥代動力學研究技術指導原則 1108.5.2 新分子實體（NME）藥物研究 1128.5.3 藥代動力學計算程序 1158.6 生物技術產品的藥代動力學研究 1168.7 中藥的藥代動力學研究 1178.7.1 中藥藥代動力學研究中的挑戰 1178.7.2 藥動學標志物的新概念 1198.7.3 中草藥制劑非靶標成分的鑒定 1218.8 納米材料的藥代動力學和生物利用度 1228.8.1 納米藥物的研發 1228.8.2 工程納米材料的生物藥劑學和治療潛力 1238.8.3 生物分布和生物降解 1238.8.4 多柔比星聚乙二醇磷脂酰乙醇胺（PEG-PE）納米顆粒 1248.8.5 膠束包封的前列地爾（M-Alp）1248.8.6 紫杉醇磁性脂質體 125B部分 ADME體系和研究方法9 在藥物開發中實現全面的ADMET工具的技術挑戰和*新進展 1299.1 簡介 1299.2 吸收（“A”）是藥物進入體內面臨的**道生理屏障 1319.2.1 溶解度和溶出度 1319.2.2 消化道滲透和轉運 1349.3 代謝（“A”）常常在藥物分布之前考慮“首過消除”效應 1389.3.1 肝代謝 1389.3.2 CYPs和藥物代謝 1399.4 分布（“D”）對于校正PK數據至關重要 1429.4.1 血液/血漿結合影響藥物分布 1429.4.2 血漿穩定性 1439.4.3 PPB 1449.4.4 全血/血漿分布 1459.5 代謝（“E”）藥物的排泄不能被忽略 1469.6 代謝轉運體相關的安全問題 1479.7 可逆性CYP抑制 1479.7.1 體外CYP抑制 1489.7.2 人肝微粒體（HLM）+通過LC-MS定量的原型探針底物 1489.7.3 實施戰略 1509.8 基于機制（時間依賴）的CYP抑制 1509.8.1 CYP3A TDI的特征 1519.8.2 CYP3A TDI體外篩選實驗 1519.8.3 失活速率（kobs）1529.8.4 IC50變換 1539.8.5 實施策略 1539.9 CYP誘導 1549.10 活性代謝物 1559.10.1 體外定性分析 1569.10.2 定量分析 1569.11 結論及展望 15710 藥物研發中的滲透性及轉運體模型 15810.1 引言 15810.2 滲透性模型 15910.2.1 PAMPA 15910.2.2 細胞模型（Caco-2細胞）15910.2.3 P糖蛋白（Pgp）模型 16010.3 轉運體模型 16110.3.1 完整的細胞 16210.3.2 轉染的細胞 16210.3.3 爪蟾卵母細胞 16210.3.4 膜囊泡 16310.3.5 轉基因動物模型 16410.4 整合式滲透性轉運體篩選策略 16411 藥物發現過程中血腦屏障（BBB）通透性的評估方法 16611.1 引言 16611.2 評估血腦屏障通透性的常用方法 16711.3 腦內游離藥物濃度的測定方法 16811.3.1 體內腦PK與體外腦勻漿結合的聯合研究 16811.3.2 腦脊液（CSF）藥物濃度替代腦內游離藥物濃度的應用 16911.4 血腦屏障滲透性的研究方法 17011.4.1 原位腦灌注實驗 17011.4.2 高通量PAMPA-BBB方法 17111.4.3 親脂性（LogD7.4）17111.5 Pgp外排轉運的研究方法 17111.6 結論 17212 藥物發現和開發階段的蛋白結合測定技術 17312.1 前言 17312.2 概述 17412.3 平衡透析法 17612.4 超速離心法 17712.5 超濾法 17812.6 微透析 17812.7 光譜學方法 17912.8 色譜法 18012.9 結論 18013 反應表型鑒定 18413.1 簡介 18413.2 初步研究 18513.2.1 清除機制 18513.2.2 選擇合適的體外研究體系 18613.2.3 底物濃度 18613.2.4 孵育時間和蛋白濃度的影響 18713.2.5 動力學常數Km和Vmax的測定 18713.2.6 分析方法的發展 18813.3 CYP酶反應表型鑒定 18913.3.1 特異性化學抑制劑 18913.3.2 抑制CYP酶抗體 19113.3.3 CYP重組酶 19213.3.4 CYP酶反應表型的相關性分析 19413.3.5 CYP酶反應表型鑒定在藥物發現與發展過程中的應用 19513.4 非P450酶反應表型鑒定 19513.4.1 FMOs 19513.4.2 MAOs 19713.4.3 AO 19713.5 UGT酶共軛反應表型鑒定 19813.5.1 UGT酶反應表型鑒定的初步討論 19813.5.2 UGT酶反應表型鑒定的實驗方法 19913.5.3 化學抑制劑在UGT中的應用 20013.5.4 UGT酶反應表型鑒定的相關性分析 20113.6 其他結合反應的反應表型鑒定 20213.7 反應表型鑒定的整合和DDI效應的預測 20213.8 結論 20314 快速可靠的CYP酶抑制實驗 20514.1 引言 20514.2 在藥物發現和開發階段的CYP酶抑制實驗 20714.3 使用單個底物進行HLM可逆CYP酶抑制實驗 20914.3.1 底物和特異性
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