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藥物中間體化學-第二版 版權信息
- ISBN:9787122190253
- 條形碼:9787122190253 ; 978-7-122-19025-3
- 裝幀:一般膠版紙
- 冊數:暫無
- 重量:暫無
- 所屬分類:>
藥物中間體化學-第二版 本書特色
本書在**版的基礎上,以中間體為主線,在加強理論知識的同時,詳細介紹了包括藥物中間體合成設計、環合反應、硝化反應、磺化反應、酰化反應、加成反應、氧化反應、還原反應、縮合反應、氨解反應、烷基化反應、鹵化反應、手性藥物中間體合成以及藥物中間體的分離與結構鑒定等內容,并重點介紹了化合物的新型合成方法與檢測手段。具有較強的理論性、系統性、新穎性、實用性和先進性。 本書可作為高等院校有關專業的教材,適合大學生、研究生及教師閱讀。也可供從事醫藥、農藥、獸藥及其中間體研究、設計、生產以及使用的有關科研、設計人員及工程技術人員參考。
藥物中間體化學-第二版 內容簡介
1.在**版的基礎上,進一步完善 2.國內**本關于藥物中間體化學方面的專著 3.獨特視角,內容全面,新穎 藥物中間體領域的一本經典圖書。
藥物中間體化學-第二版 目錄
1.1藥物中間體的概念及內涵
1.2藥物中間體是精細化工的重要組成
部分
1.3藥物中間體國外研究現狀
1.3.1醫藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢
1.3.2農藥中間體國外發展現狀與
發展趨勢
1.4藥物中間體國內發展現狀
1.4.1藥物中間體國內發展現狀與情況
1.4.2農藥中間體國內發展現狀與情況
1.5藥物中間體國內及研究方向
1.5.1醫藥中間體國內及研究方向
1.5.2農藥中間體國內研究及發展方向
參考文獻
2藥物中間體的合成設計
2.1逆向合成路線設計及其技巧
2.1.1逆向合成法常用術語
2.1.2逆向切斷的基本原則
2.1.3逆向切斷技巧
2.1.4官能團的保護
2.1.5導向基的應用
2.2合成設計路線的評價標準
2.2.1原料和試劑的選擇
2.2.2反應步數和反應總收率
2.2.3中間體的分離與穩定性
2.2.4反應設備要求
2.2.5安全度
2.2.6環境保護
2.3單官能團化合物的c—x鍵切斷
設計
2.3.1羰基化合物rcox的合成設計
2.3.2鹵代烴、醚和硫醚的合成設計
2.3.3胺的合成設計
2.4雙官能團化合物的c—x鍵切斷
設計
2.4.11,1-雙官能團化合物的c—x鍵
切斷
2.4.21,2-雙官能團化合物的c—x鍵
切斷
2.4.31,3-雙官能團化合物的c—x鍵
切斷
2.5單官能團化合物的c—c鍵切斷
設計
2.5.1醇的c—c鍵切斷
2.5.2羰基化合物的c—c鍵切斷
2.5.3烯烴的cc鍵切斷
2.6雙官能團化合物的c—c鍵切斷
設計
2.6.1diels-alder反應
2.6.21,3-雙官能團化合物和α,β-不飽和
羰基化合物的c—c鍵切斷
2.6.31,5-雙官能團化合物的c—c鍵
切斷
2.6.41,2-雙官能團化合物的c—c鍵
切斷
2.6.51,4-雙官能團化合物的c—c鍵
切斷
2.6.61,6-雙官能團化合物的合成
設計
參考文獻
3環合反應
3.1概述
3.2形成六元碳環的環合反應
3.2.1diels-alder反應
3.2.2robinson成環反應
3.2.3芳香族化合物的還原反應
3.2.4金屬有機化合物催化的環化
反應
3.2.5取代苯分子內的friedel-crafts
反應
3.3形成吡咯衍生物的環合反應
3.3.1形成吡咯環的環合反應
3.3.2形成氫化吡咯環的環合反應
3.3.3形成環狀四吡咯環的環合反應
3.3.4形成苯并吡咯環的環合反應
3.4形成唑類衍生物的環合反應
3.4.1形成唑環的環合反應
3.4.2形成氫化唑及其酮類化合物的
環合反應
3.4.3形成苯并單唑環的環合反應
3.5形成吡啶衍生物的環合反應
3.5.1形成吡啶及氫化吡啶環的
環合反應
3.5.2形成苯并吡啶環的環合反應
3.6形成含兩個及兩個以上雜原子的六元
雜環及其稠環體系的環合反應
3.6.1形成二嗪和苯并二嗪環的
環合反應
3.6.2形成嗪和噻嗪環的環合反應
3.6.3形成嘌呤和蝶啶環的環合反應
3.6.4形成三嗪環的環合反應
參考文獻
4硝化反應
4.1概述
4.2硝化反應的類型
4.3芳烴及其硝化特征
4.3.1芳烴的芳香性
4.3.2芳烴的難硝化性
4.3.3芳烴的難氧化性
4.4硝化劑及其應用
4.4.1硝酸硝化劑
4.4.2硝硫混酸硝化劑
4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸
硝化劑
4.4.4超酸硝化劑
4.4.5其他硝化劑
4.5硝酰陽離子(no+2)理論
4.5.1硝酰陽離子結構與光譜
4.5.2硝酰陽離子的生成反應
4.5.3硝酰陽離子與芳烴反應機理
4.5.4硝酰陽離子與芳烴的副反應
4.5.5硝酰陽離子與芳烴反應動力學
4.6芳烴的兩相硝化
4.7芳烴區域選擇性硝化(定向硝化)的
理論與技術
4.7.1芳烴區域選擇性催化硝化(定向硝化)
國內外研究現狀
4.7.2硝化反應選擇性的定性解釋
4.7.3芳烴選擇性硝化反應中的前
線軌道理論
4.7.4甲苯的硝酸-離子交換樹脂
選擇性硝化
4.7.5分子篩在甲苯區域選擇性硝化
中的應用研究
4.7.6固體酸催化劑在芳烴區域選擇
性硝化中的應用研究
4.7.7分子印跡聚合物催化技術在芳烴
選擇性no2硝化中的應用
研究
4.7.8氟兩相技術在芳烴選擇性硝化
中的應用研究
4.8綠色硝化理論與技術
4.8.1綠色硝化的意義
4.8.2綠色硝化技術的現狀與發展
4.8.3no2-o3硝化芳烴的反應機理與
動力學研究
4.8.4no2-o3在硝基氯苯綠色硝化中
的應用研究
4.8.5固體酸催化劑在硝基苯綠色
硝化中的應用研究
4.8.6原子經濟性在硝基芳烴合成
中的應用
4.8.7綠色硝化理論與技術的新
進展
4.8.8n2o5綠色硝化反應研究
4.9結構與硝化反應活性
4.9.1單環化合物
4.9.2雙環及多環化合物
4.9.3雜環芳香化合物
4.10硝化技術
4.10.1配酸技術
4.10.2硝化反應器設計及控制
4.10.3硝化過程計算機模擬的應用
參考文獻
5磺化反應
5.1概述
5.1.1磺化與硫酸化反應及其重要性
5.1.2引入磺基的方法
5.2磺化及硫酸化反應基本原理
5.2.1磺化劑及硫酸化劑
5.2.2磺化及硫酸化反應歷程及動
力學
5.2.3磺化及硫酸化影響因素
5.3磺化方法及硫酸化方法
5.3.1磺化方法
5.3.2硫酸化方法
5.4磺化產物的分離
5.4.1加水稀釋法
5.4.2直接鹽析法
5.4.3中和鹽析法
5.4.4脫硫酸鈣法
5.4.5萃取分離法
5.5磺化反應現狀及進展
5.5.1苯衍生物的磺化
5.5.2萘及其衍生物的磺化
5.5.3蒽醌磺化
5.5.4脂肪烴的磺化
5.5.5三次采油用石油磺酸鹽的制備
參考文獻
6酰化反應
6.1o.酰化反應
6.1.1羧酸為酰化劑
6.1.2酸酐為酰化劑
6.1.3酰氯為酰化劑
6.1.4酯交換法
6.1.5烯酮法
6.1.6氮雜卡賓催化醛和醇的氧化
酯化反應
6.1.7o-酰化反應在羥基保護中的
應用
6.2n-酰化反應
6.2.1用羧酸為n-酰化劑
6.2.2用酸酐為n-酰化劑
6.2.3用酰氯為n-酰化劑
6.2.4胺與酯交換
6.2.5醛的氧化酰胺化反應
6.2.6用其他酰化劑的n-酰化
6.2.7n-酰化反應在氨基保護中的
應用
6.3c.酰化反應
6.3.1芳環上的c-酰化反應
6.3.2烯烴的c-酰化反應
6.3.3羰基化合物α-位的c-酰化反應
參考文獻
7加成反應
7.1概述
7.2親電加成反應
7.2.1鹵素對碳-碳重鍵的親電加
成反應
7.2.2鹵化氫對碳-碳重鍵的親電
加成反應
7.2.3順式加成反應
7.2.4環加成反應
7.3親核加成反應
7.3.1親核加成反應的歷程
7.3.2含未共用電子對物質對碳-氧
雙鍵的親核加成反應
7.3.3碳負離子對碳-氧雙鍵的親核
加成反應
7.3.4氫負離子對碳-氧雙鍵的親核
加成反應
7.3.5對其他重鍵的親核加成反應
7.4自由基加成反應
7.4.1鹵素和鹵化氫對碳-碳重鍵的自由
基加成反應
7.4.2自由基加聚反應
參考文獻
8還原反應
8.1概述
8.2催化氫化還原
8.2.1非均相催化氫化
8.2.2均相催化氫化反應
8.3金屬還原
8.3.1溶解金屬反應
8.3.2金屬氫化物還原
8.3.3硼烷和二烷基硼烷
8.4其他還原試劑
8.4.1wolff-kishner還原法
8.4.2二酰亞胺還原法
8.4.3烷基氫化錫還原法
8.5氯代硝基苯催化氫化
8.5.1多相催化劑還原法
8.5.2均相催化劑還原
參考文獻
9氧化反應
9.1概述
9.2催化氧化
9.3催化劑及催化反應
9.3.1金屬和金屬離子
9.3.2過渡金屬氧化物及多氧金屬簇
(雜多化合物)
9.3.3氧化還原分子篩
9.4化學氧化
9.4.1概況及類型
9.4.2無機金屬元素化合物
9.4.3硝酸
9.4.4雙氧水
9.4.5過氧酸的氧化反應
9.4.6其他氧化法
9.5芳香醛的控制氧化
9.5.1控制氧化合成苯甲醛的理
論基礎
9.5.2co(oac)2/mn(oac)2/kbr
催化氧化
9.5.3nhpi催化氧化
9.5.4仿生催化氧化
參考文獻
10縮合反應
10.1概述
10.2反應機理
10.2.1電子反應機理
10.2.2環加成反應機理
10.3脫水縮合
10.3.1醛胺縮合
10.3.2mannich縮合
10.3.3醛酮縮合
10.3.4perkin縮合
10.3.5knoevenagel縮合
10.4脫醇縮合
10.4.1縮醛與胺及其衍生物縮合
10.4.2酯與胺及其衍生物縮合
10.4.3claisen縮合
10.5脫鹵化氫縮合
10.5.1friedel.crafts脫鹵化氫縮合
10.5.2ullmann脫鹵化氫縮合
參考文獻
11氨解反應
11.1氨解反應的基本原理
11.1.1脂肪族化合物氨解動力學
及反應歷程
11.1.2芳香族化合物氨解動力學
及反應歷程
11.2影響因素
11.2.1胺化劑
11.2.2鹵化物的活性
11.2.3溶解度與攪拌
11.2.4溫度
11.3氨解方法
11.3.1鹵代烴氨解
11.3.2醇與酚的氨解
11.3.3硝基與磺基的氨解
11.3.4芳環上的直接氨解
11.3.5羰基化合物的氨解
11.4應用實例
11.4.1芳胺制備
11.4.2脂肪胺的制備
11.4.3環胺的制備
11.4.4其他胺類化合物的制備
參考文獻
12烷基化反應
12.1概述
12.1.1烷基化反應及其重要性
12.1.2烷基化反應的類型
12.2烷基化反應的基本原理
12.2.1芳環上的c-烷基化反應
12.2.2n-烷基化反應
12.2.3o-烷基化反應
12.3相轉移烷基化反應
12.3.1相轉移催化c-烷基化
12.3.2相轉移催化n-烷基化
12.3.3相轉移催化o-烷基化
12.4典型烷基化生產工藝及烷基
化技術新發展
12.4.1長鏈烷基苯的生產
12.4.2異丙苯的生產
12.4.3分子篩催化劑在烷基化反
應中的應用
12.4.4離子液體在烷基化反應
中的應用
12.4.5微波促進的烷基化反應
參考文獻
13鹵化反應
13.1氟化反應
13.1.1氟原子的特殊生理活性
13.1.2親電氟化
13.1.3三氟甲基化和二氟卡賓反應
13.1.4重氮化-氟化法
13.1.5張力雜環化合物的開環
氟化反應
13.1.6利用吸電子基團作為離去基團
的親核氟化反應
13.1.7微波促進氟化反應
13.2氯化反應
13.2.1芳香環上的氯化反應
13.2.2芳香環側鏈的氯化反應
13.2.3氯甲基化反應
13.2.4氯取代羥基的氯化反應
13.2.5烯烴加成氯化反應
13.2.6活潑亞甲基取代氯化反應
13.3溴化反應
13.4碘化反應
13.5鹵素交換反應
參考文獻
14手性藥物中間體的合成
14.1手性藥物簡介
14.1.1手性的重要性
14.1.2大規模拆分制備手性藥
物及中間體
14.1.3大規模不對稱合成制備手性
藥物及中間體
14.2天然手性原料
14.2.1氨基酸
14.2.2糖類化合物
14.2.3萜類化合物
14.2.4其他天然手性原料
14.3利用手性反應物的不對稱合成
14.3.1手性底物誘導
14.3.2手性輔基誘導
14.4利用手性試劑的不對稱合成
14.4.1手性硼試劑
14.4.2corey試劑
14.4.3davis氧雜吖丙啶
14.4.4手性過氧酮
14.4.5其他手性試劑
14.5手性有機小分子催化劑
14.5.1氨基酸及其衍生物
14.5.2肽
14.5.3生物堿
14.5.4手性磷酸
14.5.5corey-bakshi-shibata唑
硼烷
14.6手性金屬絡合物催化劑
14.6.1手性過渡金屬絡合物催化的
不對稱還原反應
14.6.2手性過渡金屬絡合物催化的
不對稱氧化反應
14.6.3手性過渡金屬絡合物催化的
不對稱c—c鍵生成反應
14.6.4手性非過渡金屬lewis
酸催化劑
14.7手性相轉移催化劑
14.7.1奎寧鍛翁鹽
14.7.2聯萘和聯苯類手性鍛翁鹽
14.7.3冠醚類手性相轉移催化劑
14.7.4taddol醇及其衍生物
14.7.5手性salen絡合物
14.7.6其他手性相轉移催化劑
14.8生物催化下的不對稱合成
14.8.1生物催化不對稱有機合成
簡介
14.8.2c—o鍵形成與水解反應
14.8.3c—n鍵形成與水解反應
14.8.4p—o鍵形成與水解反應
14.8.5生物催化c—c鍵形成
14.8.6生物催化還原反應
14.8.7生物催化氧化反應
參考文獻
15典型藥物中間體合成與工藝
15.1選擇性硝化制造對硝基乙酰苯
胺新工藝研究
15.1.1概述
15.1.2乙酰苯胺硝化產物異構
體比例分析
15.1.3實驗研究
15.1.4實驗結果與討論
15.1.5添加劑對乙酰苯胺硝化得率
和o/p值的影響
15.2氯苯的選擇性綠色催化硝化
的工藝研究
15.2.1概述
15.2.2so42-/zro2、so42-/tio2及其
復合物so42-/zro2-tio2催化
no2硝化氯苯
15.2.3so42-/wo3-zro2催化no
硝化氯苯
15.2.4so2-4/moo3-zro
催化no2硝化氯苯
15.3二氯氟苯合成新工藝
15.3.1概述
15.3.2二氯氟苯生產工藝
15.3.32,5-二氯硝基苯氟化的實驗
研究
15.3.42,5-二氯硝基苯氟化實驗
結果與討論
15.4硝基苯甲醛的控制性氧
化新工藝研究
15.4.1概述
15.4.2鄰硝基苯甲醛合成工藝研究
15.4.3強堿對反應的助催化作用
15.4.4鄰硝基苯甲醛合成工藝的
發展
15.5氟代苯甲醛的控制性氧化及微
波氟化新技術研究
15.5.1概述
15.5.2對氯甲苯選擇性氧化成對
氯苯甲醛的研究
15.5.3鹵素交換法合成對氟苯甲醛
15.5.4微波作用下鹵素交換制備
氟代苯甲醛
15.6二氨基吡啶的合成新工藝研究
15.6.1概述
15.6.2二氨基吡啶的合成工藝
15.6.3二氨基吡啶的合成實驗
研究[50,51]
15.6.4二氨基吡啶的合成實驗
結果與討論
15.7哈格曼乙酯的合成研究
15.7.1概述
15.7.2哈格曼乙酯實驗研究
15.7.3哈格曼乙酯實驗結果與討論
參考文獻
16藥物中間體分離與結構鑒定
16.1色譜分析技術
16.1.1氣相色譜
16.1.2高效液相色譜
16.1.3離子色譜
16.1.4毛細管電泳
16.2元素分析技術
16.2.1元素分析
16.2.2相對分子質量測定
16.3光譜分析技術
16.3.1紫外-可見光譜
16.3.2紅外光譜
16.3.3拉曼光譜
16.3.4核磁共振波譜
16.3.5x射線衍射法
16.3.6電感耦合等離子體發射光譜
16.4色譜聯用技術
16.4.1質譜
16.4.2色譜聯用
參考文獻
藥物中間體化學-第二版 作者簡介
呂春緒,南京理工大學,主任、教授、博導,呂春緒,教授,博士生導師,南京理工大學化學工程與技術一級學科及國家重點應用化學學科帶頭人,藥物中間體重點實驗室主任,我國含能材料學科領域著名學者、專家。 曾任南京理工大學副校長,現任國防科工委民爆行業專家委員會副主任委員、國防科工委民爆標準化技術委員會副主任委員、中國民爆行業協會副理事長、中國民爆學會主任委員等職。研究成果先后獲國家科技進步二、三等獎、國家科技發明三等獎、部科技進步特等獎及中國十大發明金獎等多項獎勵。國家有突出貢獻的中青年專家、江蘇省“333工程”第一層次專家,享受國家政府特殊津貼。 1965年畢業于炮兵工程學院。曾以高級訪問學者身份赴瑞典斯德哥爾摩大學合作研究。主要研究方向是炸藥及藥物中間體的設計合成與工藝和表面活性劑合成與應用,特別注重選擇性及綠色硝化等有機合成方法的研究。他提出的硝酸銨自敏化理論是膨化硝銨炸藥發明點的核心。該技術被列為國家級重大科技成果推廣項目,已在全國80多個工廠推廣使用。創造性地提出了硝酰陽離子(NO2+)理論并撰寫專著。培養博士及碩士研究生100多名,發表論文約300篇,其中被SCI、EI 及ISTP收錄130篇,出版專著教材16部。
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