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全新藥物合成 版權信息
- ISBN：9787030802187
- 條形碼：9787030802187 ; 978-7-03-080218-7
- 裝幀：平裝
- 冊數：暫無
- 重量：暫無
- 所屬分類：>>
全新藥物合成 內容簡介
本書是由杰出的藥物化學家、研究員李杰博士和27位專家合著者共同合作撰寫，詳細全面討論了18種當前臨床藥物中涵蓋的藥物化學知識,以及這些藥物在合成中所涉及的前沿化學知識，為行業從業者和學生揭開了現代藥物發現過程的神秘面紗，同時揭示了現今一些*具影響力的藥物的發現過程中的先進化學技術。本書涵蓋了六個不同的疾病領域，包括傳染病、癌癥、心血管和代謝疾病、中樞系統疾病、炎癥類疾病，詳細介紹探索了18種不同的藥物，并以計算機輔助藥物設計一章加以匯總結束。每一章中都包括相關藥物類別或疾病適應癥的背景材料，以及藥物發現的關鍵因素，包括結構-活性關系、藥代動力學、藥物代謝、有效性和安全性。
全新藥物合成 目錄
目錄**部分 傳染病藥物1 瑞來巴坦（RecaRbRioTM），一種治療ciai／cUTi／HabP／VabP的β內酰胺酶抑制劑 31.1 背景 31.2 藥理學 51.3 構效關系（SaR） 51.4 藥代動力學和藥物代謝 81.5 有效性和安全性 81.6 合成 91.7 總結 121.8 參考文獻 122 韋博巴坦（和美羅培南組成固定配伍的復方VaboｍeRe），一種非β內酰胺類β內酰胺酶抑制劑，用于治療復雜性尿路感染和急性腎盂腎炎 142.1 背景：從不可逆β內酰胺到不可逆非β內酰胺，再到可逆含硼非β內酰胺類內酰胺酶抑制劑的演變 142.2 藥物化學探索 17目錄**部分 傳染病藥物1 瑞來巴坦（RecaRbRioTM），一種治療ciai／cUTi／HabP／VabP的β內酰胺酶抑制劑 31.1 背景 31.2 藥理學 51.3 構效關系（SaR） 51.4 藥代動力學和藥物代謝 81.5 有效性和安全性 81.6 合成 91.7 總結 121.8 參考文獻 122 韋博巴坦（和美羅培南組成固定配伍的復方VaboｍeRe），一種非β內酰胺類β內酰胺酶抑制劑，用于治療復雜性尿路感染和急性腎盂腎炎 142.1 背景：從不可逆β內酰胺到不可逆非β內酰胺，再到可逆含硼非β內酰胺類內酰胺酶抑制劑的演變 142.2 藥物化學探索 172.3 韋博巴坦／VaboｍeRe臨床試驗 222.4 韋博巴坦藥物化學合成 222.5 韋博巴坦工藝化學合成 232.6 結論 292.7 參考文獻 293 瑪巴洛沙韋（XoflUzaTM），一種治療流感的帽依賴性核酸內切酶抑制劑 323.1 背景 323.2 作用機制 343.3 構效關系 353.4 藥代動力學和藥物代謝 383.5 有效性和安全性 383.6 合成 393.7 總結 413.8 參考文獻 414 HiV蛋白酶抑制劑藥物克力芝（洛匹那韋／利托那韋復方藥）的工藝化學開發 444.1 背景 444.2 克力芝中利托那韋組分的合成 454.3 利托那韋核心片段在藥化發現階段的合成路線 464.4 利托那韋的側鏈部分在藥化發現階段的合成路線 494.5 利托那韋核心片段的大規模化學生產合成 504.6 5 羥甲基噻唑側鏈片段（16）的大規模合成 534.7 噻唑側鏈片段（17）和（19）與核心部分（34）的大規模偶聯 544.8 克力芝中的洛匹那韋（44）部分———藥物發現階段的合成和工藝研發 554.9 洛匹那韋的藥物發現階段合成路線 564.10 藥物發現階段側鏈部分（45）和（47）的合成方法 574.11 側鏈片段（45）和（47）的工藝優化 584.12 自中間體34和32開始的洛匹那韋合成工藝優化 594.13 總結 614.14 參考文獻 625 依拉環素（XeRaVa），一種新型、全合成的氟環素抗生素 655.1 背景 655.2 藥理學 685.3 構效關系（SaR） 705.4 藥代動力學和藥物代謝 715.5 有效性和安全性 715.6 合成 725.7 總結 755.8 參考文獻 756 艾博衛泰（艾可寧），一種作為HiV1融合抑制劑的gP41類似物 776.1 背景 776.2 藥理學 786.3 構效關系（SaR） 816.4 藥代動力學和藥物代謝 826.5 有效性和安全性 856.6 合成 866.7 總結 886.8 參考文獻 89第二部分 癌癥藥物7 達羅他胺（NUbeqa），一種治療非轉移性去勢抵抗性前列腺癌的雄激素受體拮抗劑 957.1 背景 957.2 藥理學 987.3 構效關系（SaR） 997.4 藥物動力學和藥物代謝 1067.5 有效性和安全性 1087.6 合成 1097.7 未來展望 1127.8 參考文獻 1128 維奈托克（VencleXTa），一種治療慢性淋巴細胞白血病的 bcl 2 抑制劑 1158.1 背景 1158.2 藥理學 1168.3 構效關系（SaR） 1188.4 藥代動力學和藥物代謝 1248.5 有效性和安全性 1248.6 合成 1268.7 總結 1298.8 參考文獻 1299 奧希替尼（TaｇRiSSo），一種用于治療 eＧfR 敏感型和 T790Ｍ 耐藥突變疾病的強效、選擇性第三代eGfR抑制劑 1319.1 背景 1319.2 藥理學 1339.3 構效關系（SaR） 1349.4 藥代動力學和藥物代謝 1389.5 有效性和安全性 1399.6 合成 1409.7 總結 1439.8 參考文獻 14410 索托拉西布（lUMaKRaS），KRaSG12c不可逆共價抑制劑 14610.1 背景 14610.2 藥理學 14710.3 構效關系（SaR） 14910.4 藥代動力學和藥物代謝 15210.5 有效性和安全性 15210.6 合成 15310.7 總結 15610.8 參考文獻 15611 勞拉替尼（loRbRena），一種用于治療非小細胞肺癌的 alK抑制劑 15911.1 背景 15911.2 藥理學 16011.3 構效關系（SaR） 16211.4 藥代動力學和藥物代謝 16511.5 有效性和安全性 16611.6 合成 16811.7 總結 17711.8 參考文獻 17712 尼拉帕尼（則樂），用于乳腺癌、卵巢癌和胰腺癌治療的小分子 PaRP1／2抑制劑 18012.1 背景 18012.2 藥理學 18312.3 構效關系（SaR） 18612.4 藥代動力學和藥物代謝 19012.5 有效性和安全性 19012.6 合成 19112.7 總結 19312.8 參考文獻 19313 塞利尼索（XPoVio），一款用于治療多發性骨髓瘤的新型XPo1抑制劑 19713.1 核輸出蛋白1（XPo1） 19713.2 多發性骨髓瘤概述 19913.3 塞利尼索的開發 20013.4 藥理學和機制 20013.5 藥代動力學、藥效學和藥物代謝 20113.6 有效性和安全性 20213.7 合成 20213.8 總結和未來 20413.9 參考文獻 204第三部分 cＮS 藥物14 Sage217（舒拉諾龍）治療抑郁癥 20914.1 背景資料 20914.2 藥理學 21214.3 構效關系（SaR） 21314.4 藥代動力學和藥物代謝 21814.5 有效性和安全性 21914.6 合成 22014.7 小結 22114.8 參考文獻 22215 利司撲蘭（eVRySdi），一種用于脊髓性肌肉萎縮癥治療的小分子SＭＮ2靶向RNa剪接調節劑 22515.1 背景 22515.2 藥理學 22615.3 構效關系（SaR） 22715.4 藥代動力學與藥物代謝 23215.5 有效性和安全性 23315.6 合成 23415.7 總結 23515.8 參考文獻 236第四部分 其他藥物16 埃沙西林酮（MinnebRo），一種口服、非甾體、選擇性鹽皮質激素受體阻滯劑，用于治療原發性高血壓 24116.1 背景 24116.2 藥理 24316.3 構效關系（SaR） 24416.4 藥代動力學和藥物代謝 24616.5 有效性和安全性 24716.6 藥物合成 24816.7 總結 25116.8 參考文獻 25117 伏環孢素（lUPkyniS），一種用于治療狼瘡腎炎的大環多肽類鈣調神經磷酸酶抑制劑 25317.1 背景 25317.2 藥理 25517.3 構效關系（SaR） 25517.4 藥代動力學與藥物代謝 25717.5 有效性和安全性 25917.6 合成 26017.7 參考文獻 26318 計算機輔助藥物設計 26518.1 背景 26518.2 基于蛋白結構的藥物設計（SbDD） 26618.3 基于配體的藥物設計（lbDD） 27418.4 總結 28018.5 參考文獻 281
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