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成功藥物研發(fā)Ⅲ 版權(quán)信息
- ISBN：9787030757630
- 條形碼：9787030757630 ; 978-7-03-075763-0
- 裝幀：平裝鎖線
- 冊數(shù)：暫無
- 重量：暫無
- 所屬分類：>>
成功藥物研發(fā)Ⅲ 內(nèi)容簡介
本書首先概述了學術(shù)界在藥物研發(fā)中的作用、小分子藥物開發(fā)的新方法，具體涉及疾病相關(guān)蛋白的降解，靶向蛋白降解的新概念為探索和調(diào)節(jié)以前無法成藥的蛋白靶點提供了新的機會；然后專門介紹了GLP-1受體激動劑、SGLT2抑制劑，以及新型生物藥物CAR-T細胞，并展示了基于CGRP抑制機制的新型偏頭痛藥物的成功案例；*后重點介紹了艾米賽珠單抗、艾伏尼布和瑞博西尼這3個重要的藥物研發(fā)案例，并邀請相關(guān)新藥研發(fā)團隊的核心人員，向讀者講述這些重磅藥物是如何走出實驗室，*終成功上市的研發(fā)歷程。
成功藥物研發(fā)Ⅲ 目錄
目錄
**篇 藥物研發(fā)概述
第1章 學術(shù)界的藥物發(fā)現(xiàn) 3
1.1 引言 3
1.2 老藥新用 4
1.3 普瑞巴林 7
1.4 基于天然產(chǎn)物的藥物發(fā)現(xiàn) 10
1.5 生物藥物 22
1.6 新概念小分子藥物 26
1.7 學術(shù)界藥物發(fā)現(xiàn)的*佳時機 33
第2章 從降解劑到分子膠：疾病相關(guān)蛋白降解的新方式 45
2.1 引言 45
2.2 降解劑的定義與發(fā)展歷史 45
2.3 泛素-蛋白酶體系統(tǒng)和E3連接酶的注意事項 51
2.4 通用設(shè)計方面 53
2.5 降解劑技術(shù)與傳統(tǒng)方法的區(qū)別 55
2.6 降解劑潛在的不足及局限性 59
2.7 分子膠水樣降解劑和單價降解劑 61
2.8 未來方向 67
2.9 總結(jié) 67
第二篇 分類藥物研究
第3章 GLP-1受體激動劑：2型糖尿病和肥胖癥治療藥物 83
3.1 引言 83
3.2 GLP-1的生物學 84
3.3 基于Ex4的類似物 86
3.4 基于GLP-1的類似物 89
3.5 共激動劑 93
3.6 總結(jié) 96
第4章 SGLT2抑制劑的研究進展：合成方法、療效及不良反應(yīng) 104
4.1 引言 104
4.2 SGLT2抑制劑的作用機制 105
4.3 列凈類藥物的合成方法 106
4.4 SGLT2抑制劑的臨床優(yōu)勢 128
4.5 SGLT2抑制劑的安全性及相關(guān)不良反應(yīng) 135
4.6 SGLT2抑制劑在1型糖尿病中的應(yīng)用 136
4.7 總結(jié) 138
第5章 CAR-T細胞：一類新型生物藥物 149
5.1 引言 149
5.2 細胞療法簡史 149
5.3 基因工程方法構(gòu)建的T細胞療法 152
5.4 CAR-T細胞 159
5.5 從實驗室創(chuàng)新到療法獲批的轉(zhuǎn)化 172
5.6 CAR-T細胞未來的發(fā)展方向 174
5.7 有關(guān)細胞療法補充信息的其他資源 177
第6章 治療偏頭痛的CGRP抑制劑 187
6.1 引言 187
6.2 CGRP的主要生理功能 188
6.3 CGRP在腸道中的作用 190
6.4 CGRP在偏頭痛中的作用 190
6.5 CGRP受體拮抗劑在其他適應(yīng)證中的作用 197
6.6 總結(jié) 197
第三篇 案例研究
第7章 艾米賽珠單抗的發(fā)現(xiàn)與開發(fā)：一種針對凝血因子Ⅸa和凝血因子Ⅹ并具有凝血因子Ⅷ輔助因子活性的人源化重組雙特異性抗體 207
7.1 引言 207
7.2 艾米賽珠單抗的臨床前經(jīng)驗 209
7.3 艾米賽珠單抗的臨床研究 218
7.4 總結(jié) 225
第8章 艾伏尼布的發(fā)現(xiàn)與開發(fā) 231
8.1 引言 231
8.2 IDH1的晶體結(jié)構(gòu) 232
8.3 mIDH1抑制劑的發(fā)現(xiàn) 233
8.4 苗頭化合物到先導(dǎo)化合物的探索 235
8.5 先導(dǎo)化合物的優(yōu)化：AG-120的發(fā)現(xiàn) 240
8.6 AG-120的合成 245
8.7 AG-120的臨床前研究 247
8.8 艾伏尼布的臨床研究 248
8.9 總結(jié) 251
第9章 瑞博西尼的發(fā)現(xiàn)：用于治療HR+/HER2–晚期乳腺癌的CDK4/6抑制劑 255
9.1 疾病背景介紹 255
9.2 靶點介紹與確證：細胞周期 256
9.3 藥物發(fā)現(xiàn)的前期工作 257
9.4 基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)方法 258
9.5 對現(xiàn)有激酶庫進行交叉篩選獲得瑞博西尼 260
9.6 瑞博西尼的聯(lián)合治療 264
9.7 早期臨床研究 265
9.8 Ⅲ期臨床試驗 265
9.9 總結(jié) 266
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