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藥物創制范例簡析 版權信息
- ISBN：9787567911727
- 條形碼：9787567911727 ; 978-7-5679-1172-7
- 裝幀：一般膠版紙
- 冊數：暫無
- 重量：暫無
- 所屬分類：>>
藥物創制范例簡析 內容簡介
本書從多方面選取的實例，包括首創性藥物，也有后來居上的跟隨性藥物，有來自天然產物改造成的化學藥，也有偶然發現演化而成的，肽類變成非肽藥物，有從片段“長成”的藥物，也有將復雜分子“簡化”成的藥物，等等。根據公開發表的文章和披露的專利，逐個解析了研發的藥物化學過程，以藥物化學視角，剖析苗頭化合物—先導化合物—候選化合物—上市藥物的轉化中，闡述知識價值鏈的增值，讀者從每個實例中，學習藥物化學原理和方法的活用。成功藥物的研發都是合理的，從眾多的范例領悟出研發的內涵。通過這些多樣性的研發途徑，詮釋藥物化學的原理、規則
藥物創制范例簡析 目錄
Ⅰ以天然活性物質為先導物的藥物研制
1．青蒿素類抗瘧藥的研制
2．從冬蟲夏草到免疫調節藥物芬戈莫德
3．源自根皮苷的降血糖藥坎格列凈
4．首創的降脂藥物洛伐他汀
5．從生物堿到抗血栓藥物沃拉帕沙
6．全合成催生的抗癌藥物艾日布林
7．由山羊豆堿研制的二甲雙胍
Ⅱ以內源性物質為先導物的藥物研制
8．穿腸而過的治療腸易激綜合征藥物依盧多林
9．底物十肽演化成抗丙肝藥物特拉匹韋
10．底物六肽演化成抗丙肝藥物西米匹韋
11．由組胺到抗潰瘍藥西咪替丁的理性設計
12．從ATP結構到心血管藥物替格瑞洛的演化軌跡
Ⅲ基于作用機制的藥物研制
13．模擬過渡態研制的HIV蛋白酶抑制劑“那韋”藥物
14．基于靶標結構的理性設計扎那米韋和奧塞米韋
15．針對HIV整合酶首創藥物雷特格韋
Ⅳ共價結合和配位結合的藥物研制
16．百年老字號藥物阿司匹林
17．含有機硼的抗腫瘤藥物硼替佐米
18．含硼外用藥他伐硼羅和克立硼羅的研制
Ⅴ基于靶標結構的理性設計
19．化學生物學與藥物化學相繼研發的托伐替尼
20．基于代謝活化設計的抗丙肝藥物索非布韋
21．選擇性抑制COX-2的重磅藥物塞來昔布
22．基于藥效團和骨架遷越研發的艾瑞昔布
23．基于片段長成的黑色素瘤治療藥維羅非尼
24．基于骨架遷越研制的降血糖藥阿格列汀
25．基于酶結構量體裁衣式研制的克唑替尼
Ⅵ經典藥物化學方法創制的藥物
26．治療黑色素瘤的達拉非尼
27．模擬天然配體結構的抗過敏藥孟魯司特
28．由農藥研發的新型抗菌藥利奈唑胺
29．首創的FXa抑制劑利伐沙班
30．多維度優化的防治靜脈栓塞藥阿哌沙班
31．基于QSAR方法首創的諾氟沙星
32．結構類型不同的跟隨性抗阿爾茨海默病藥多奈哌齊
33．基于構效分析和試錯反饋研制的首創藥物維莫德吉
34．**個蛋白．蛋白相互作用抑制劑venetoclax
35．作用于多靶標的抗腫瘤藥物尼達尼布
36．首創的“跟隨性”藥物色瑞替尼的研制
37．活性與成藥性多維優化的馬拉韋羅
38．后來居上的降脂藥阿托伐他汀
39．構效關系指導的首創藥物托伐普坦
40．經典藥物化學方法首創的氯沙坦
1．青蒿素類抗瘧藥的研制
2．從冬蟲夏草到免疫調節藥物芬戈莫德
3．源自根皮苷的降血糖藥坎格列凈
4．首創的降脂藥物洛伐他汀
5．從生物堿到抗血栓藥物沃拉帕沙
6．全合成催生的抗癌藥物艾日布林
7．由山羊豆堿研制的二甲雙胍
Ⅱ以內源性物質為先導物的藥物研制
8．穿腸而過的治療腸易激綜合征藥物依盧多林
9．底物十肽演化成抗丙肝藥物特拉匹韋
10．底物六肽演化成抗丙肝藥物西米匹韋
11．由組胺到抗潰瘍藥西咪替丁的理性設計
12．從ATP結構到心血管藥物替格瑞洛的演化軌跡
Ⅲ基于作用機制的藥物研制
13．模擬過渡態研制的HIV蛋白酶抑制劑“那韋”藥物
14．基于靶標結構的理性設計扎那米韋和奧塞米韋
15．針對HIV整合酶首創藥物雷特格韋
Ⅳ共價結合和配位結合的藥物研制
16．百年老字號藥物阿司匹林
17．含有機硼的抗腫瘤藥物硼替佐米
18．含硼外用藥他伐硼羅和克立硼羅的研制
Ⅴ基于靶標結構的理性設計
19．化學生物學與藥物化學相繼研發的托伐替尼
20．基于代謝活化設計的抗丙肝藥物索非布韋
21．選擇性抑制COX-2的重磅藥物塞來昔布
22．基于藥效團和骨架遷越研發的艾瑞昔布
23．基于片段長成的黑色素瘤治療藥維羅非尼
24．基于骨架遷越研制的降血糖藥阿格列汀
25．基于酶結構量體裁衣式研制的克唑替尼
Ⅵ經典藥物化學方法創制的藥物
26．治療黑色素瘤的達拉非尼
27．模擬天然配體結構的抗過敏藥孟魯司特
28．由農藥研發的新型抗菌藥利奈唑胺
29．首創的FXa抑制劑利伐沙班
30．多維度優化的防治靜脈栓塞藥阿哌沙班
31．基于QSAR方法首創的諾氟沙星
32．結構類型不同的跟隨性抗阿爾茨海默病藥多奈哌齊
33．基于構效分析和試錯反饋研制的首創藥物維莫德吉
34．**個蛋白．蛋白相互作用抑制劑venetoclax
35．作用于多靶標的抗腫瘤藥物尼達尼布
36．首創的“跟隨性”藥物色瑞替尼的研制
37．活性與成藥性多維優化的馬拉韋羅
38．后來居上的降脂藥阿托伐他汀
39．構效關系指導的首創藥物托伐普坦
40．經典藥物化學方法首創的氯沙坦
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藥物創制范例簡析 作者簡介
郭宗儒，生于1938年，河北正定人，藥物化學家，中國醫學科學院藥物研究所研究員，博士生導師。1958年畢業于北京醫學院藥學系，1965年中國協和醫科大學研究生畢業。1979－1981年于美國Pomona College化學系任訪問學者，師從QSAR創始人Hansch教授。主要從事藥物分子設計和化學合成，將傳統藥物化學和現代科學技術相結合，提出藥物的宏觀性質與微觀結構的理念，分子多樣性、互補性和相似性構成藥物分子設計的基礎等，指導創新藥物研究。在國內外期刊發表論文100余篇，是抗炎藥物艾瑞昔布的主要研制者。著書《藥物化學總論》《藥物分子設計》《藥物設計策略》和《藥物化學專論》等。
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