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藥物化學 內容簡介
本書共分18章，按藥理作用或藥效分類，介紹各類重要藥物的發現過程、結構特征、
合成路線、作用機理、主要用途、構效關系等。本次修訂本除保持第二版（彭司勛主編，
化學工業出版社，1988）的基本結構、體例外，對內容作了較大的調整，充實了新的知
識，淘汰了舊的部分。例如，增加了“藥物代謝”和“藥物生物技術”兩章，以擴大學
生的知識面。各章均附有參考文獻或選讀文獻，可供進一步學習。
本書除作高等醫藥院校藥物化學、藥學等專業的教材外，也可供從事醫藥科研、生
產、醫院藥房或其他藥學工作者參考。
片斷：
芎嗪、粉防己堿、毛冬青甲素。抗瘧藥：青蒿素及其衍生物——雙氫青蒿素、蒿甲醚和青
蒿琥酯，它們的結構和已知的抗瘧藥不同，為含有過氧基的倍半萜內酯，打破了抗瘧藥基
本結構的傳統概念，為抗瘧藥研究開辟了新的領域。青蒿素對惡性瘧，尤對氯喹耐藥的腦
型瘧有較好的療效，這是天然有效成分通過結構改造尋找新藥*成功的事例。此外還研制
成功新的抗瘧藥——苯芴醇和磷酸萘酚喹，使我國抗瘧藥的研究處于世界領先地位。抗寄
生蟲藥：呋喃丙胺、鶴草酚和咪唑酸酯。計劃生育藥：結晶天花粉蛋白用于引產，棉酚是
我國首先發現的男性抗生育藥，因易引起低血鉀癥而未在臨床正式應用，我國對其化學，作
用機理和毒理等進行了系統研究。合成的五味子丙素中間體——聯苯雙酯能降低SGPT，對
肝臟有保護作用。從唐古特山莨菪分離出兩個新生物堿——山莨菪堿和樟柳堿，前者用于
中毒性休克和改善微循環障礙，后者為膽堿能神經阻滯藥。鎮痛藥：延胡索乙素和二氫埃
托啡。利福定是半合成抗結核的新抗生素。二巰基丁二酸鈉是我國**個進入國際市場的
廣譜金屬解毒劑。
基礎研究方面，如人工全合成牛胰島素，天花粉蛋白的化學——一級結構、二級結構、
空間結構的研究，羥甲芬太尼——新的μ阿片受體激動劑，新的鉀通道阻滯劑——氯化芐
基四氫巴馬汀等。
藥物設計是藥物研究的中心環節，也是藥物化學的重要發展趨勢。70年代以后，我國
開始這一領域的研究，從Hansch方法發展到以藥物和生物大分子三維結構為基礎的3D－
QSAR，有力地促進了新藥研究水平的提高。
綜上所述，可以看出新中國成立后，藥物化學取得了很大的成就。隨著醫藥發展，“九
五”計劃和2010年長遠規劃的制定，“科教興藥”戰略的實施，藥物化學必將得到進一步
發展，創制出更好的新藥，為保障人民健康、促進醫藥工業持續發展服務。
四、藥物的研究和開發（DrugResearchandDevelopment）
國際上現有化學原料藥為3500～4000種。其中合成藥約50％，動植物有效成分約占
30％，生化或微生物藥物約占12％，無機藥物約占8％。
一般認為目前大多數疾病，沒有得到較滿意的藥物治療。一些常見或危害較大的疾病，
如腫瘤、心（腦）血管病、中樞神經系統疾病、病毒和嚴重感染、艾滋病、老年疾病和計
劃生育藥物等，還需要研制高效、低毒、質優的新藥。
藥物研究是一項綜合性的探索工作，是一種創造性勞動，必須多學科相互配合。除藥
學外，還需要生物學科、化學學科和臨床醫學等協作。藥物研究階段，各學科和各個環節
相互關系可用示意圖表示（圖1－1）。
發現有效化合物是研究的基礎，如前述可來自多方面，須先確定其性質和結構，通過
生物系統的各項試驗，了解化合物的藥效、毒理、代謝以及與機體的相互作用，然后進行
構效關系的研究。上述信息反饋既可對新化合物的設計提供參考，又可進一步了解作用機
制，為設計生物系統試驗指出方向。概括地說，研究工作是藥物設計、生物系統試驗和構
效關系三者的循環過程，它包括了有關學科的相互配合。
藥物開發是在實驗室研究的基礎上，進行生產準備的各項研究。如生產工藝、中試放
大、“三廢”處理、技術經濟指標、市場信息等，使研究成果盡快地轉化為產品。所以藥物
開發是將藥物有關的基礎研究和應用研究的成果進行產業化，轉化為現實生產力，創造社
會效益和經濟效益。
藥物的研究和開發包括著兩個階段，雖然在技術研究方面兩個過程有很多重疊。但仍
各有側重，研究階段強調學術和技術意義，開發階段則較強調市場價值和經濟意義。綜上
所述，開發是藥物研究與生產之間的重要環節，科學的開發過程除技術問題外，還涉及經
濟學、商品學、統計學和市場分析等一系列社會學科。
一個新藥的研究和開發投資較大，周期也較長，一般可分為下述四個階段。
（1）制訂研究計劃和制備化合物根據社會需要和科學發展水平，在了解國內外研究
動態和發展趨勢的基礎上，制定嚴密的新藥研究計劃和實驗設計。然后進行化學合成或天
然產物提取，所得化合物，確定其結構和有關性質。所以，這一階段是調查研究、收集資
料、整理文獻、制定計劃、進行實驗，制備化合物，為下階段提供研究的物質基礎。
（2）篩選和臨床前研究首先用實驗動物進行篩選。在眾多合成或提取的化合物中，可
能只有幾個化合物具有所期望的活性。根據當前情況，有針對性地進行多項藥理指標的篩
選仍很必要，有些藥物是從隨機篩選中發現的。篩選時盡可能模擬病理和治療過程來選擇
實驗動物模型，盡量縮短動物和臨床間的差距。目前我們的篩選方法、動物種屬、質量和
動物飼養條件，與國外比較還有距離，已引起有關部門的重視，正在積極籌建國家篩選中
心。經過篩選出的有效的化合物要進行臨床前的系統藥理、藥代動力學、生化和毒理的全
面研究。這是關系藥物能否過渡到臨床，保證用藥安全有效的重要階段。藥效學實驗要保
證藥品的效用確切。對新藥安全性評價的毒理學研究要很重視，須進行慢性毒性試驗和致
畸、致突變、致癌等“三致”試驗。然后進行體內生化代謝和藥代動力學的研究，設計合
適的劑型，制訂質量標準。由于實驗動物和人有差距，進入臨床試驗前，首先要在少數健
康人（志愿者）身上以小劑量觀察耐受性，如沒有出現不應有的副作用，逐漸增加劑量到
預期的治療范圍。同時，進一步完善質量標準和劑型研究，經新藥審評委員會審核，衛生
部門批準后，才能進入臨床試驗。
藥物化學藥物化學 前言
前言
現代科學技術的進步和學科的相互滲透，促進了藥物化學的迅速發展，藥
物化學內容日益車富。這次修訂的原則是，作為藥物化學專業的教材，內容應
緊密結合專業培養目標要求，同時也兼顧藥學類專業的選用。除保持第二版
（彭司勛主編，化學工業出版社，1988）的基本結構、體例外，根據多年來的教
學實踐，并參考了國外新近出版的藥物化學教材和參考書（W.O.Foyeetal.
ThePrinciplesofMedicinalChemistry，4thEd，1995；C.R.Ganellinetal.
MedicinalChemistry2ndEd.1993；K.LarsenP.etal.ATextbookofDrug
DesignandDevelopment，2nd.Ed.1996；M.E.Wolf.Burger＇sMedicinal
ChemistryandDrugDiscoveryVol.1PrinciplesandPractice，5thEd，1995），
對內容作了較大的調整，充實了新的知識，淘汰了舊的部分。例如增加了“藥
物代謝”和“藥物生物技術”兩章，以擴大學生的知識面；考慮已有療效好的
新抗菌藥問世，將第二版中磺胺藥物與抗病原性微生物藥兩章合并為“抗菌藥
和抗病毒藥”一章；有些章節的內容已重新改寫，力求更符合教材要求，全書
共計十八章。
參加這次修訂的有華西醫科大學藥學院、上海醫科大學藥學院、沈陽藥科
大學、北京醫科大學藥學院、第二軍醫大學藥學院和中國藥科大學等院校。修
訂過程中編者均兢兢業業，認真編寫，但限于業務水平和教學經驗，可能仍有
疏漏之處，請讀者和各院校使用中提出寶貴意見，以便再次修訂和充實。
這次修訂得到上述各院校的支持，在此表示衷心的謝意。
彭司勛
1997年8月于南京
藥物化學 目錄
一章緒論
一藥物化學的研究內容和任務
二藥物化學發展簡史
三建國后我國藥物化學的發展和成就
四藥物的研究和開發
五藥物的質量和標準
第二章藥物代謝
**節I相代謝
一氧化反應
二還原反應
三水解反應
第二節Ⅱ相代謝
一葡萄糖醛酸結合
二硫酸結合
三氨基酸結合
四谷胱甘肽或巰基尿酸結合
五甲基化反應
六乙酰化反應
第三節藥物代謝的影響因素及在新藥開發中的作用
一影響藥物代謝的因素
二藥物代謝與新藥研究
第三章麻醉用藥
**節全身麻醉藥
一吸入性全身麻醉藥
二非吸入性全身麻醉藥
第二節局部麻醉藥
一局部麻醉藥的發展
二局部麻醉藥的構效關系
第三節肌肉松弛藥
一骨骼肌松弛藥
二中樞性肌肉松弛藥
第四章鎮靜、催眠、抗焦慮和抗癲癇藥
**節鎮靜、催眠和抗焦慮藥
一巴比妥類藥物
二苯并二氮雜草類藥物
三其它結構類型藥物
第二節抗癲癇藥
第五章神經—精神病治療藥
**節抗精神病藥
一吩噻嗪類
二硫雜蒽類
三二苯并氮雜艸卓類
四丁酰苯類
五二苯丁基哌啶類
六苯甲酰胺類
第二節抗抑郁藥
一三環類化合物
二新型結構抗抑郁藥
三單胺氧化酶抑制劑
第三節老年癡呆與促智藥物
第六章解熱鎮痛藥和鎮痛藥
**節解熱鎮痛藥與非甾體消炎藥
一解熱鎮痛藥
二非甾體消炎藥
三抗痛風藥
第二節鎮痛藥
一嗎啡及其衍生物
二合成鎮痛藥
三阿片受體和阿片樣物質
第七章擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥
**節擬腎上腺素藥物
一擬腎上腺素藥物
二選擇性α受體激動劑
三選擇性β受體激動劑
四腎上腺素受體激動劑的構效關系
第二節抗腎上腺素藥
一α受體阻斷藥
二β受體阻斷藥
三對α和β受體都有阻斷作用的藥物
四影響腎上腺素能神經介質儲存和釋放的藥物
第八章擬膽堿藥和抗膽堿藥
**節擬膽堿藥
一直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥
二乙酰膽堿酯酶抑制劑
三有機磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復能藥
第二節抗膽堿藥
一顛茄生物堿
二合成抗膽堿藥
三藥效基團模型和M受體模型
第九章心血管藥物
**節強心藥
一強心甙類
二非強心甙類
第二節抗心律失常藥
第三節抗高血壓藥物
一利尿藥
二交感神經抑制劑
三血管擴張藥
四鈣通道阻滯劑
五血管緊張素轉化酶抑制劑
第四節降血脂藥
一煙酸類
二苯氧乙酸類
三他汀類
四其它類型
第十章抗過敏藥和抗潰瘍藥
**節組胺H1受體拮抗劑
一經典的H1受體拮抗劑
二非鎮靜H1受體拮抗劑
三組胺H1受體拮抗劑的構效關系
第二節組胺H2受體拮抗劑
一結構類型
二組胺H2受體拮抗劑的構效關系
第三節質子泵抑制劑
第十一章抗寄生蟲病藥
**節驅腸蠕蟲藥
一驅腸線蟲藥
二驅絳蟲藥
第二節抗血吸蟲病及抗絲蟲病藥
一抗血吸蟲病藥
二抗絲蟲病藥
第三節抗瘧藥
一作用于瘧原蟲各生活周期的抗瘧藥
二抗瘧藥的研究進展
第十二章抗菌藥及抗病毒藥
**節抗菌藥
一磺酰胺類及有關藥物
二喹諾酮類抗菌藥
三抗真菌藥
四抗結核及抗麻風病藥
五消毒防腐藥
第二節抗病毒藥
一金剛烷胺類
二核苷類
三其它類
第十三章抗腫瘤藥
**節烷化劑
一氮芥類
二乙撐亞胺類
三甲磺酸酯及六元醇衍生物
四亞硝基脲類
五肼類和三氮烯咪唑類
第二節抗代謝物
一嘧啶拮抗物
二嘌吟拮抗物
三葉酸拮抗物
第三節抗腫瘤抗生素
一肽類抗生素
二醌類抗生素
第四節抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物
一長春堿類
二紫杉烷類
三喜樹堿類
四鬼臼毒素類
第五節其它抗腫瘤藥
一二氧哌嗪類
二金屬鉑配合物
第十四章抗生素
**節β—內酰胺類抗生素
一青霉素類及半合成青霉素類
二頭孢菌素類及半合成頭孢菌素類
三頭霉素（甲氧頭孢菌素）及氧頭孢菌素
四非典型β—內酰胺抗生素和β—內酰胺酶抑制劑
五β—內酰胺類抗生素的作用機理
第二節氨基糖甙類抗生素
一鏈霉素類
二卡那霉素及其衍生物
三慶大霉素類
四新霉素類
五氨基環醇類
第三節大環內酯類抗生素
一紅霉素及其衍生物
二麥迪霉素類
三螺旋霉素及乙酰螺旋霉素
第四節多肽多烯類抗生素
一多肽抗生素
二多烯抗生素
第五節四環素類抗生素
一天然四環素類抗生素
二半合成四環素類抗生素
第六節其他抗生素
一氯霉素及其衍生物
二林可酰胺類
三其他類
第十五章維生素和輔酶
**節水溶性維生素
第二節脂溶性維生素
一維生素A類
二維生素D類
三維生素E類
四維生素K類
第十六章激素
**節前列腺素
第二節肽類激素
第三節甾體激素
一概述
二雌性激素
三雄性激素及同化激素
四孕激素
五抗孕激素
六甾體避孕藥
七腎上腺皮質激素
第十七章藥物設計概述
**節先導化合物的發現
一天然有效成分
二改進現有藥物
三隨機篩選和偶然發現
四組合化學
第二節藥物設計基礎
一理化性質與生物活性
二結構特征與生物活性
三先導化合物優化方法
第三節定量構效關系
一Hansch分析
二FreeWilson模型
三分子連接性
四其它方法
五定量構效關系的應用
第四節合理藥物設計
一合理藥物設計的理論基礎
二合理藥物設計的基本方法
第十八章藥物生物技術
**節重組DNA技術
一載體和目的基因的分離
二限制性內切酶的應用
三載體和目的基因連接成重組體
四重組體的轉化
五DNA重組體的篩選與鑒定
六基因表達
第二節基因工程藥物的開發與應用
第三節生物技術藥物的一般性質
一重組蛋白質類藥物的化學穩定性
二重組蛋白質類藥物的物理穩定性
第四節單克隆抗體技術
一免疫球蛋白
二單克隆抗體制備技術原理
三單克隆抗體的主要醫藥用途
第五節生物技術與新藥研究
一生物技術與合理的藥物設計
二建立新的藥理模型和實驗方法
三反義藥物
四基因治療
中文索引
英文索引
一藥物化學的研究內容和任務
二藥物化學發展簡史
三建國后我國藥物化學的發展和成就
四藥物的研究和開發
五藥物的質量和標準
第二章藥物代謝
**節I相代謝
一氧化反應
二還原反應
三水解反應
第二節Ⅱ相代謝
一葡萄糖醛酸結合
二硫酸結合
三氨基酸結合
四谷胱甘肽或巰基尿酸結合
五甲基化反應
六乙酰化反應
第三節藥物代謝的影響因素及在新藥開發中的作用
一影響藥物代謝的因素
二藥物代謝與新藥研究
第三章麻醉用藥
**節全身麻醉藥
一吸入性全身麻醉藥
二非吸入性全身麻醉藥
第二節局部麻醉藥
一局部麻醉藥的發展
二局部麻醉藥的構效關系
第三節肌肉松弛藥
一骨骼肌松弛藥
二中樞性肌肉松弛藥
第四章鎮靜、催眠、抗焦慮和抗癲癇藥
**節鎮靜、催眠和抗焦慮藥
一巴比妥類藥物
二苯并二氮雜草類藥物
三其它結構類型藥物
第二節抗癲癇藥
第五章神經—精神病治療藥
**節抗精神病藥
一吩噻嗪類
二硫雜蒽類
三二苯并氮雜艸卓類
四丁酰苯類
五二苯丁基哌啶類
六苯甲酰胺類
第二節抗抑郁藥
一三環類化合物
二新型結構抗抑郁藥
三單胺氧化酶抑制劑
第三節老年癡呆與促智藥物
第六章解熱鎮痛藥和鎮痛藥
**節解熱鎮痛藥與非甾體消炎藥
一解熱鎮痛藥
二非甾體消炎藥
三抗痛風藥
第二節鎮痛藥
一嗎啡及其衍生物
二合成鎮痛藥
三阿片受體和阿片樣物質
第七章擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥
**節擬腎上腺素藥物
一擬腎上腺素藥物
二選擇性α受體激動劑
三選擇性β受體激動劑
四腎上腺素受體激動劑的構效關系
第二節抗腎上腺素藥
一α受體阻斷藥
二β受體阻斷藥
三對α和β受體都有阻斷作用的藥物
四影響腎上腺素能神經介質儲存和釋放的藥物
第八章擬膽堿藥和抗膽堿藥
**節擬膽堿藥
一直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥
二乙酰膽堿酯酶抑制劑
三有機磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復能藥
第二節抗膽堿藥
一顛茄生物堿
二合成抗膽堿藥
三藥效基團模型和M受體模型
第九章心血管藥物
**節強心藥
一強心甙類
二非強心甙類
第二節抗心律失常藥
第三節抗高血壓藥物
一利尿藥
二交感神經抑制劑
三血管擴張藥
四鈣通道阻滯劑
五血管緊張素轉化酶抑制劑
第四節降血脂藥
一煙酸類
二苯氧乙酸類
三他汀類
四其它類型
第十章抗過敏藥和抗潰瘍藥
**節組胺H1受體拮抗劑
一經典的H1受體拮抗劑
二非鎮靜H1受體拮抗劑
三組胺H1受體拮抗劑的構效關系
第二節組胺H2受體拮抗劑
一結構類型
二組胺H2受體拮抗劑的構效關系
第三節質子泵抑制劑
第十一章抗寄生蟲病藥
**節驅腸蠕蟲藥
一驅腸線蟲藥
二驅絳蟲藥
第二節抗血吸蟲病及抗絲蟲病藥
一抗血吸蟲病藥
二抗絲蟲病藥
第三節抗瘧藥
一作用于瘧原蟲各生活周期的抗瘧藥
二抗瘧藥的研究進展
第十二章抗菌藥及抗病毒藥
**節抗菌藥
一磺酰胺類及有關藥物
二喹諾酮類抗菌藥
三抗真菌藥
四抗結核及抗麻風病藥
五消毒防腐藥
第二節抗病毒藥
一金剛烷胺類
二核苷類
三其它類
第十三章抗腫瘤藥
**節烷化劑
一氮芥類
二乙撐亞胺類
三甲磺酸酯及六元醇衍生物
四亞硝基脲類
五肼類和三氮烯咪唑類
第二節抗代謝物
一嘧啶拮抗物
二嘌吟拮抗物
三葉酸拮抗物
第三節抗腫瘤抗生素
一肽類抗生素
二醌類抗生素
第四節抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物
一長春堿類
二紫杉烷類
三喜樹堿類
四鬼臼毒素類
第五節其它抗腫瘤藥
一二氧哌嗪類
二金屬鉑配合物
第十四章抗生素
**節β—內酰胺類抗生素
一青霉素類及半合成青霉素類
二頭孢菌素類及半合成頭孢菌素類
三頭霉素（甲氧頭孢菌素）及氧頭孢菌素
四非典型β—內酰胺抗生素和β—內酰胺酶抑制劑
五β—內酰胺類抗生素的作用機理
第二節氨基糖甙類抗生素
一鏈霉素類
二卡那霉素及其衍生物
三慶大霉素類
四新霉素類
五氨基環醇類
第三節大環內酯類抗生素
一紅霉素及其衍生物
二麥迪霉素類
三螺旋霉素及乙酰螺旋霉素
第四節多肽多烯類抗生素
一多肽抗生素
二多烯抗生素
第五節四環素類抗生素
一天然四環素類抗生素
二半合成四環素類抗生素
第六節其他抗生素
一氯霉素及其衍生物
二林可酰胺類
三其他類
第十五章維生素和輔酶
**節水溶性維生素
第二節脂溶性維生素
一維生素A類
二維生素D類
三維生素E類
四維生素K類
第十六章激素
**節前列腺素
第二節肽類激素
第三節甾體激素
一概述
二雌性激素
三雄性激素及同化激素
四孕激素
五抗孕激素
六甾體避孕藥
七腎上腺皮質激素
第十七章藥物設計概述
**節先導化合物的發現
一天然有效成分
二改進現有藥物
三隨機篩選和偶然發現
四組合化學
第二節藥物設計基礎
一理化性質與生物活性
二結構特征與生物活性
三先導化合物優化方法
第三節定量構效關系
一Hansch分析
二FreeWilson模型
三分子連接性
四其它方法
五定量構效關系的應用
第四節合理藥物設計
一合理藥物設計的理論基礎
二合理藥物設計的基本方法
第十八章藥物生物技術
**節重組DNA技術
一載體和目的基因的分離
二限制性內切酶的應用
三載體和目的基因連接成重組體
四重組體的轉化
五DNA重組體的篩選與鑒定
六基因表達
第二節基因工程藥物的開發與應用
第三節生物技術藥物的一般性質
一重組蛋白質類藥物的化學穩定性
二重組蛋白質類藥物的物理穩定性
第四節單克隆抗體技術
一免疫球蛋白
二單克隆抗體制備技術原理
三單克隆抗體的主要醫藥用途
第五節生物技術與新藥研究
一生物技術與合理的藥物設計
二建立新的藥理模型和實驗方法
三反義藥物
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